Formulaciones Orales, Parenterales Y Topicas Dispersables En Agua Para Farmacos Deficientemente Solubles En Agua Con El Uso De Nanoparticulas Polimericas Inteligentes.
La formulación de medicamentos es una tarea compleja que implica la consideración de diversos factores, como la solubilidad del principio activo en agua. Los medicamentos deficientemente solubles en agua pueden presentar dificultades en su administración y absorción por parte del organismo, lo que puede afectar su eficacia terapéutica. Para solucionar este problema, se han desarrollado formulaciones orales, parenterales y tópicas dispersables en agua, que utilizan nanopartículas poliméricas inteligentes.
Las nanopartículas poliméricas inteligentes son sistemas de liberación de fármacos que se caracterizan por su capacidad para responder a estímulos externos, como cambios de pH o temperatura, liberando el principio activo de manera controlada y sostenida. Estos sistemas se basan en la encapsulación del fármaco en una matriz polimérica, que puede ser modificada para mejorar su solubilidad en agua y su capacidad de liberación.
En el caso de las formulaciones orales, las nanopartículas poliméricas inteligentes se utilizan para mejorar la biodisponibilidad del fármaco, aumentando su absorción y reduciendo su metabolismo de primer paso en el hígado. Además, estas formulaciones pueden mejorar la estabilidad del fármaco en el tracto gastrointestinal, protegiéndolo de la degradación enzimática y aumentando su tiempo de residencia en la zona de absorción.
En el caso de las formulaciones parenterales, las nanopartículas poliméricas inteligentes se utilizan para mejorar la solubilidad del fármaco en el agua, lo que permite su administración por vía intravenosa o intramuscular. Estas formulaciones también pueden mejorar la estabilidad del fármaco en el plasma sanguíneo, reduciendo su eliminación y aumentando su tiempo de acción terapéutica.
En el caso de las formulaciones tópicas, las nanopartículas poliméricas inteligentes se utilizan para mejorar la penetración del fármaco en la piel, aumentando su absorción y reduciendo su eliminación por el sudor y la lluvia. Además, estas formulaciones pueden mejorar la estabilidad del fármaco en la piel, protegiéndolo de la degradación enzimática y aumentando su tiempo de acción terapéutica.
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En conclusión, las formulaciones orales, parenterales y tópicas dispersables en agua para fármacos deficientemente solubles en agua con el uso de nanopartículas poliméricas inteligentes representan una estrategia prometedora para mejorar la eficacia terapéutica de estos fármacos. Estos sistemas de liberación de fármacos pueden mejorar la solubilidad del fármaco en agua, aumentar su absorción y reducir su eliminación, lo que puede mejorar su eficacia terapéutica y reducir los efectos secundarios.
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Descripcion: Nanoparticulas polimericas con un nucleo hidrofobico y una coraza hidrofilita se forman a partir de: 1) N-isopropilacrilamida (NIPAAM), a una relacion molar de aproximadamente 50% a aproximadamente 90%, y de preferencia 60% para vias de suministro especificas tales como oral o parenteral; ya sea derivados de vinilo solubles en agua como vinilpirrolidona (VP) o acetato de vinilo (VA), o derivados de vinilo insolubles en agua como metilmetacrilato (MMA) o estireno (ST), a una relacion molar de aproximadamente 10% a aproximadamente 30%; y acido acrilico (AA), a una relacion molar de aproximadamente 10% a aproximadamente 30%; las nanoparticulas formadas pueden ser de manera opcional funcionales en la superficie usando grupos reactivos presentes en AA, incluyendo PEGilacion, o conjugacion de porciones tales como quimioterapeutica, agentes de contraste, anticuerpos, radionuclidos, ligandos, y azucares, para propositos de diagnostico, terapeuticos y de obtencion de imagenes; las nanoparticulas polimericas son de preferencia dispersadas en soluciones acuosas; las nanoparticulas polimericas incorporan uno o ma tipos de medicamentos o agentes bioactivos en el nucleo hidrofobico; algunas veces, el medicamento o agente bioactivo puede ser conjugado con la superficie de la nanoparticula via grupos funcionales reactivos; las nanoparticulas polimericas son capaces de suministrar los medicamentos o agentes bioactivos por las vias oral, parenteral o topica; las nanoparticulas polimericas permiten que medicamentos o agentes bioactivos deficientemente solubles en agua, o aquellos con una biosdisponibilidad oral deficiente, sean formulados en una solucion acuosa, y permiten su suministro conveniente a la circulacion sistemica.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Formulaciones Orales, Parenterales Y Topicas Dispersables En Agua Para Farmacos Deficientemente Solubles En Agua Con El Uso De Nanoparticulas Polimericas Inteligentes. en México
Solicitud: MX/a/2009/003680
Fecha de Presentacion: 2009-04-03
Solicitante(s): THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY.*; 3400 N. Charles Street, 21218, Baltimore, Maryland, E.U.A.
Inventor(es): MAITRA, ANIRBAN, FELDMANN, GEORG, BISHT, SAVITA, 10831 Littleford Lane , 20895, Kensington, Maryland, E.U.A.
Clasificacion: A61K47/48 (2006-01), A61K47/32 (2006-01), A61K9/19 (2006-01) referente a Formulaciones Orales, Parenterales Y Topicas Dispersables En Agua Para Farmacos Deficientemente Solubles En Agua Con El Uso De Nanoparticulas Polimericas Inteligentes.