Tieno Pirimidinonas Sustituidas Con Hidroxi Como Antagonistas Del Receptor-1 De La Hormona Concentradora De Melanina.
Las tieno pirimidinonas sustituidas con hidroxi son compuestos químicos que actúan como antagonistas del receptor-1 de la hormona concentradora de melanina. Estos compuestos han demostrado tener propiedades que los hacen útiles en el tratamiento de ciertas enfermedades de la piel.
La hormona concentradora de melanina (MCH, por sus siglas en inglés) es una proteína producida en el hipotálamo del cerebro que juega un papel importante en la regulación del apetito y el sueño. Además, se ha demostrado que tiene un efecto en la pigmentación de la piel. El receptor-1 de la MCH es un receptor acoplado a proteína G que se encuentra en la superficie de las células y que se une a la hormona para activar una respuesta celular.
Las tieno pirimidinonas sustituidas con hidroxi se unen de manera selectiva al receptor-1 de la MCH, lo que impide que la hormona se una y active la respuesta celular. Esto puede tener un efecto beneficioso en el tratamiento de enfermedades de la piel como la psoriasis y el vitiligo.
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La psoriasis es una enfermedad inflamatoria crónica de la piel que se caracteriza por la aparición de placas rojas y escamosas. Se cree que la MCH juega un papel en la inflamación asociada a la psoriasis, por lo que los antagonistas del receptor-1 de la MCH podrían reducir la inflamación y mejorar los síntomas.
El vitiligo, por otro lado, es una enfermedad autoinmune que causa la pérdida de pigmentación de la piel. Se ha demostrado que la MCH tiene un efecto en la producción de melanina, por lo que los antagonistas del receptor-1 de la MCH podrían estimular la producción de melanina y mejorar la pigmentación.
En resumen, las tieno pirimidinonas sustituidas con hidroxi son compuestos químicos prometedores en el tratamiento de ciertas enfermedades de la piel. Su capacidad para actuar como antagonistas del receptor-1 de la MCH los convierte en una opción interesante para el tratamiento de la psoriasis y el vitiligo. Sin embargo, se necesita más investigación para determinar su eficacia y seguridad en humanos.
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Descripcion: La presente invencion proporciona compuestos que tienen la siguiente formula lA y IB, que son útiles como antagonistas de MCHR1, e incluyen profarmacos y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos: (ver formulas IA, IB)
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Tieno Pirimidinonas Sustituidas Con Hidroxi Como Antagonistas Del Receptor-1 De La Hormona Concentradora De Melanina. en México
Solicitud: MX/a/2010/012803
Fecha de Presentacion: 2010-11-23
Solicitante(s): BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.*; Route 206 and Province Line Road, 08543-4000, Princeton, New Jersey, E.U.A.
Inventor(es): RAMESH N. PATEL, WILLIAM N. WASHBURN, PRATIK DEVASTHALE, ANIMESH GOSWAMI, SALEEM AHMAD, ZHIWEI GUO, JEFFREY A. ROBL, 572 Cabot Hill Road, 08807, Bridgewater, New Jersey, E.U.A.
Clasificacion: C07D495/04 (2006-01), A61K31/522 (2006-01), A61P25/00 (2006-01), A61P5/00 (2006-01) referente a Tieno Pirimidinonas Sustituidas Con Hidroxi Como Antagonistas Del Receptor-1 De La Hormona Concentradora De Melanina.