Tia(di)azoles Como Antagonistas Del Receptor De Dopamina 2 De Disociacion Rapida.
TIA(DI)AZOLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA 2 DE DISOCIACIÓN RÁPIDA
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Los trastornos psiquiátricos como la esquizofrenia y el trastorno bipolar han sido objeto de estudio durante décadas. La dopamina ha sido identificada como un neurotransmisor clave en la patogénesis de estos trastornos. Los antipsicóticos actúan bloqueando los receptores de dopamina, específicamente el receptor de dopamina 2 (D2), lo que reduce la actividad dopaminérgica y mejora los síntomas psicóticos. Sin embargo, los antipsicóticos actuales tienen una serie de efectos secundarios, como la sedación, el aumento de peso y los trastornos del movimiento, lo que limita su eficacia y tolerabilidad.
Los tiazolodiazepinas son un grupo de compuestos que se han investigado como posibles antagonistas de D2 de disociación rápida. Estos compuestos se unen a los receptores D2 de manera reversible, lo que significa que su función se recupera rápidamente después de la eliminación del compuesto. A diferencia de los antipsicóticos actuales, los tiazolodiazepinas no producen una ocupación prolongada del receptor D2, lo que se asocia con una menor incidencia de efectos secundarios.
Los estudios preclínicos han demostrado que los tiazolodiazepinas son efectivos en la reducción de la actividad dopaminérgica en el cerebro y en la mejora de los síntomas psicóticos. Además, se ha demostrado que estos compuestos tienen un perfil de seguridad favorable y una baja incidencia de efectos secundarios. Se ha observado que los tiazolodiazepinas son menos propensos a producir sedación, aumento de peso y trastornos del movimiento, lo que los hace potencialmente más tolerables que los antipsicóticos actuales.
En resumen, los tiazolodiazepinas son un grupo de compuestos que se han investigado como posibles antagonistas de D2 de disociación rápida. Estos compuestos tienen la capacidad de reducir la actividad dopaminérgica en el cerebro y mejorar los síntomas psicóticos sin producir los efectos secundarios asociados con los antipsicóticos actuales. Aunque se necesitan más estudios clínicos para evaluar la eficacia y la seguridad de los tiazolodiazepinas en humanos, estos compuestos podrían ser una opción prometedora para el tratamiento de trastornos psiquiátricos en el futuro.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a [1-(bencil)-piperidin-4-iI]-([1,3,4]tiadiazol-2-iI)-amina y derivados de [1-(bencil)-piperidin-4-il]-(tiazol-2-il)-amina de formula (I) que son antagonistas del receptor de dopamina 2 de disociacion rapida, los procesos para preparar estos compuestos, las composiciones farmaceuticas que comprenden estos compuestos como un ingrediente activo; los compuestos se usan como medicamentos para tratar o prevenir trastornos del sistema nervioso central, por ejemplo esquizofrenia, al ejercer un efecto antipsicotico sin efectos secundarios motores.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Tia(di)azoles Como Antagonistas Del Receptor De Dopamina 2 De Disociacion Rapida. en México
Solicitud: MX/a/2009/011416
Fecha de Presentacion: 2009-10-22
Solicitante(s): JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.*; Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, BELGICA
Inventor(es): MACDONALD, GREGOR JAMES, BARTOLOMe-NEBREDA, JOSe MANUEL, VAN GOOL, MICHIEL LUC MARIA, Turnhoutseweg 30, 2340, Beerse, BELGICA
Clasificacion: C07D417/12 (2006-01), A61K31/454 (2006-01), A61P25/18 (2006-01) referente a Tia(di)azoles Como Antagonistas Del Receptor De Dopamina 2 De Disociacion Rapida.