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Tetrahidrofenantridinonas Y Tetrahidrociclopentaquinolinonas Como Inhibidores De La Polimerizacion De Poli(adp-ribosa)polimerasa-1 Y Tubulina.


Las tetrahidrofenantridinonas y tetrahidrociclopentaquinolinonas son compuestos que han sido identificados como posibles inhibidores de la polimerización de poli(ADP-ribosa)polimerasa-1 y la tubulina, dos proteínas que juegan un papel importante en la reparación del ADN y la división celular.

La poli(ADP-ribosa)polimerasa-1 es una enzima que se activa en respuesta al daño del ADN y ayuda a reparar el daño mediante la polimerización de poli(ADP-ribosa). Sin embargo, la sobre-activación de esta enzima puede llevar a la muerte celular, lo que la convierte en un objetivo importante para el desarrollo de terapias contra el cáncer.

Por otro lado, la tubulina es una proteína que forma parte del citoesqueleto de la célula y es fundamental para la división celular. Los inhibidores de la tubulina han demostrado ser eficaces en el tratamiento del cáncer, ya que detienen la división celular y provocan la muerte de las células cancerosas.

Los estudios in vitro han demostrado que las tetrahidrofenantridinonas y tetrahidrociclopentaquinolinonas tienen una fuerte actividad inhibidora contra la poli(ADP-ribosa)polimerasa-1 y la tubulina. Además, se ha demostrado que estos compuestos tienen una actividad selectiva contra células cancerosas, lo que sugiere que pueden tener potencial terapéutico en el tratamiento del cáncer.
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En resumen, la patente de las tetrahidrofenantridinonas y tetrahidrociclopentaquinolinonas como inhibidores de la polimerización de poli(ADP-ribosa)polimerasa-1 y la tubulina representa un avance significativo en el desarrollo de terapias contra el cáncer. A medida que se sigan realizando estudios clínicos, se podrá determinar su eficacia y seguridad en el tratamiento del cáncer en humanos.
Algunas patentes que relacionadas son:

* DERIVADOS DE 4-AMINOCICLOHEXANOS SUSTITUIDOS.
* CIERRE PARA UN EMPAQUE.
* COMPOSICION SOLIDA PARA CONTROL DE PLAGAS.
* ENSAMBLE DE BOTONES PARA REFRIGERADOR.
* SISTEMA Y METODO PARA LA MULTIPLEXACION SOBRE UN CANAL DE CONTROL DE ENLACE ASCENDENTE DE EVOLUCION A LARGO PLAZO.
* FORMULACIONES LIQUIDAS Y SECADAS POR CONGELAMIENTO.
* ESTACION BASE DE RADIO Y ESTACION MOVIL.



Descripcion: La presente invencion provee compuestos de formula (I): (ver formula (I)) su uso como inhibidores de la polimerizacion de tubulina y su uso como inhibidores de PARP, asi como composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos de formula (I), en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 e Y tienen significados definidos.

Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Tetrahidrofenantridinonas Y Tetrahidrociclopentaquinolinonas Como Inhibidores De La Polimerizacion De Poli(adp-ribosa)polimerasa-1 Y Tubulina. en México

Solicitud: MX/a/2010/010406

Fecha de Presentacion: 2010-09-23

Solicitante(s): JANSSEN PHARMACEUTICA NV.*; Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, BELGICA

Inventor(es): STORCK, PIERRE HENRI, MEYER, CHRISTOPHE, ANGIBAUD, PATRICK RENe, ROUX, BRUNO, MEVELLEC, LAURENCE, ANNE, VIALARD, JORGE EDUARDO, 14 Avebury Avenue, CT11 8BB, Ramsgate Kent, REINO UNIDO

Clasificacion: C07D221/12 (2006-01), A61K31/473 (2006-01), A61P35/00 (2006-01), C07D401/06 (2006-01) referente a Tetrahidrofenantridinonas Y Tetrahidrociclopentaquinolinonas Como Inhibidores De La Polimerizacion De Poli(adp-ribosa)polimerasa-1 Y Tubulina.



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