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Sintesis De Analogos De Ciclosporina.


La síntesis de análogos de ciclosporina es un tema de gran interés en la industria farmacéutica debido a las propiedades inmunosupresoras de esta molécula. La ciclosporina es un péptido cíclico de 11 aminoácidos que se encuentra de forma natural en el hongo Tolypocladium inflatum. Desde su descubrimiento en la década de 1970, la ciclosporina se ha utilizado ampliamente en el trasplante de órganos y en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias.

Los análogos de ciclosporina son compuestos sintéticos que se derivan de la estructura básica de la ciclosporina. Estos análogos se han desarrollado con el objetivo de mejorar la eficacia terapéutica y reducir los efectos secundarios de la ciclosporina. Los análogos de ciclosporina pueden tener una mayor afinidad por las proteínas transportadoras de la ciclosporina y una mayor estabilidad metabólica que la ciclosporina.
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La síntesis de análogos de ciclosporina es un proceso complejo que requiere conocimientos avanzados de química orgánica. El primer paso en la síntesis de análogos de ciclosporina es la obtención de los aminoácidos necesarios para la construcción del péptido cíclico. Estos aminoácidos se pueden obtener a partir de fuentes naturales o sintéticas.

Una vez que se han obtenido los aminoácidos, se deben unir en una secuencia específica para formar el péptido cíclico. Este proceso se realiza mediante la síntesis de péptidos, que implica la unión de los aminoácidos en una secuencia específica utilizando reactivos químicos y técnicas de purificación.

Una vez que se ha sintetizado el péptido cíclico, se pueden realizar diversas modificaciones químicas para producir análogos de ciclosporina con propiedades específicas. Estas modificaciones pueden incluir la adición de grupos químicos funcionales, la sustitución de aminoácidos específicos y la eliminación de grupos funcionales.

En conclusión, la síntesis de análogos de ciclosporina es un proceso complejo que requiere conocimientos avanzados de química orgánica. Los análogos de ciclosporina se han desarrollado con el objetivo de mejorar la eficacia terapéutica y reducir los efectos secundarios de la ciclosporina. La síntesis de análogos de ciclosporina es un campo de investigación activo en la industria farmacéutica y se espera que conduzca al desarrollo de nuevos tratamientos para enfermedades autoinmunitarias y enfermedades relacionadas con el trasplante de órganos.
Algunas patentes que relacionadas son:

* SISTEMA PARA MONITOREO INALAMBRICO DE DISYUNTORES DE CIRCUITO.
* INTERRUPTOR DE CIRCUITO DE DOS POLOS QUE EMPLEA UN SOLO CIRCUITO DE DISPARO DE FALLA DE ARCO O DE FALLA DE TIERRA.
* DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA.
* CONTROL BIOCIDA EN LA EXTRACCION DE PETROLEO MEDIANTE INYECCION DE AGUA.
* APARATO Y PROCESO PARA SEPARACION DE MATERIALES ORGANICOS PEGADOS A SOLIDOS INSOLUBLES Y CONVERSION A PRODUCTOS UTILES
* PIRROL O IMIDAZOL AMIDAS PARA TRATAR LA OBESIDAD.
* PROCESO PARA PREPARAR ACIDOS BETA-ARIL O HETEROARIL-CARBOXILICOS CICLICOS ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDOS.



Descripcion: El invento esta dirigido hacia mezclas isomeras de analogos de ciclosporina que son estructuralmente similares a la ciclosporina A. Las mezclas poseen eficacia afianzada y reducida toxicidad con respecto a los isomeros individuales y por sobre ciclosporinas que ocurren naturalmente y derivados de ciclosporina actualmente conocidos. Las presentaciones del presente invento estan dirigidas hacia cis y trans-isomeros de analogos de ciclosporina A que se han denominado ISATx247, y sus derivados. Las mezclas de isomeros ISATx247 exhiben una combinacion de mayor potencia y menor toxicidad con respecto a ciclosporinas que ocurren naturalmente y que se conocen actualmente. Los isomeros ISATx247 y derivados alcalinados, arilados y deuterados se sintetizan mediante vias estereo-selectivas en las que las condiciones particulares de una reaccion determinan el grado de estereo-selectividad. Las vias estereo-selectivas podran utilizar una reaccion Wittig, o un reactivo organo-metalico que comprende elementos inorganicos tales como boro, silicon, titanio, y litio. La tasa de isomeros en una mezcal pondra variar de entre alrededor de 10 a 90 por ciento segun peso del isomero (E) hasta alrededor de 90 a 10 por ciento segun peso del isomero (Z), de acuerdo al peso total de la mezcla.

Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Sintesis De Analogos De Ciclosporina. en México

Solicitud: PA/a/2006/009728

Fecha de Presentacion: 2004-04-16

Solicitante(s):

Inventor(es): HANS-JURGEN MAIR, BRUNO LOHRI, SELVARAJ NAICKER, RANDALL W. YATSCOFF, ROBERT T. FOSTER, MARK ABEL, SEETHARAMAN JAYARAMAN, JEAN-MICHEL ADAM, Friedrich Hecker Strasse 3, D-79539, Lorrach, ALEMANIA

Clasificacion: C07K7/00 (2006-01), C07K7/64 (2006-01), A61K38/13 (2006-01) referente a Sintesis De Analogos De Ciclosporina.



2010 2009 2008 2007 2006 2005 2004 2003 2002 2001 2000 1999 1998 1997 1996