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Sales De Triazolio Como Inhibidores Del Par1, Produccion De Las Mismas, Y Uso Como Medicamentos.


Sales de triazolio como inhibidores del PAR1, producción de las mismas, y uso como medicamentos

La presente invención se refiere a sales de triazolio, su producción y uso como inhibidores del receptor activado por proteasa 1 (PAR1), y como medicamentos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la activación del PAR1.

El PAR1 es un receptor de proteasa transmembrana que se encuentra en diversas células, incluyendo plaquetas, células endoteliales, células musculares lisas y células tumorales. Se ha demostrado que la activación del PAR1 está involucrada en la patogénesis de diversas enfermedades, como la trombosis, la aterosclerosis, la hipertensión y el cáncer.

La presente invención se basa en la identificación de sales de triazolio como inhibidores potentes y selectivos del PAR1. Las sales de triazolio de la presente invención tienen la fórmula general (I):

**(I)**
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donde R1, R2 y R3 son grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, O, S o Se, y heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, O, S o Se.

La presente invención también se refiere a un proceso para producir las sales de triazolio de la fórmula (I), que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II):

**(II)**

donde R1, R2 y R3 se definen como se indicó anteriormente, con un compuesto de fórmula (III):

**(III)**

donde X es un grupo saliente, en presencia de una base adecuada para formar la sal de triazolio de la fórmula (I).

El uso de las sales de triazolio de la presente invención como inhibidores del PAR1 se puede aplicar para prevenir o tratar enfermedades relacionadas con la activación del PAR1, como la trombosis, la aterosclerosis, la hipertensión y el cáncer. Los medicamentos que contienen las sales de triazolio de la presente invención pueden administrarse por vía oral, tópica, intravenosa o intramuscular, en una cantidad efectiva para inhibir la activación del PAR1.

En resumen, la presente invención proporciona sales de triazolio como inhibidores potentes y selectivos del PAR1, su producción y uso como medicamentos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la activación del PAR1. Esta invención abre nuevas posibilidades para el desarrollo de terapias más efectivas y seguras para el tratamiento de enfermedades graves.
Algunas patentes que relacionadas son:

* EL USO DE ALTERNANO COMO INGREDIENTE PARA CIERTOS PRODUCTOS ALIMENTARIOS.
* SISTEMA Y METODO PARA FACILITAR EL CRECIMIENTO DE UNA COMUNIDAD MOVIL.
* SUSTRATO PARA DOCUMENTO DE SEGURIDAD.
* PROCEDIMIENTO Y APARATO PARA PROPORCIONAR UNA INDICACION DE LA PORTADORA Y DETECCION DE LA PORTADORA EN UNA RED INALAMBRICA.
* SISTEMA Y PROCEDIMIENTO PARA LA INFILTRACION DE PLANTAS A GRAN ESCALA.
* METODO DE ENVIO Y RASTREO DE INVENTARIO.
* PLANTAS QUE TIENEN RASGOS MEJORADOS RELACIONADOS CON EL RENDIMIENTO Y UN METODO PARA OBTENERLAS.



Descripcion: La invencion se refiere a nuevos compuestos de formula (I) (ver formula (I)) que tienen actividad antitrombotica e inhiben especialmente el receptor activado por proteasas 1 (PAR1), a un procedimiento para su preparacion y al uso como medicamento.

Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Sales De Triazolio Como Inhibidores Del Par1, Produccion De Las Mismas, Y Uso Como Medicamentos. en México

Solicitud: MX/a/2010/007893

Fecha de Presentacion: 2010-07-19

Solicitante(s): SANOFI-AVENTIS; 174, avenue de France, F-75013, Paris, FRANCIA

Inventor(es): VOLKMAR WEHNER, UWE HEINELT, KARL SCHOENAFINGER, MATTHIAS HERRMANN, HENNING STEINHAGEN, Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, 65926, Frankfurt Am Main, ALEMANIA

Clasificacion: C07D487/04 (2006-01), A61K31/5025 (2006-01), A61P7/02 (2006-01) referente a Sales De Triazolio Como Inhibidores Del Par1, Produccion De Las Mismas, Y Uso Como Medicamentos.



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