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Sales De [4-(6-fluoro-7-metilamino-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2h-quinazolin-3-il)-fenil]-5-cloro-tiofen-2-il-sulfonilurea, En Diferentes Formas Cristalinas, Y Composiciones Farmaceuticas De Las Mismas.


Sales de [4-(6-Fluoro-7-Metilamino-2,4-Dioxo-1,4-Dihidro-2H-Quinazolin-3-Il)-Fenil]-5-Cloro-Tiofen-2-Il-Sulfonilurea, en diferentes formas cristalinas, y composiciones farmacéuticas de las mismas.

La presente invención se refiere a una nueva clase de compuestos cristalinos que se han identificado como sales de [4-(6-Fluoro-7-Metilamino-2,4-Dioxo-1,4-Dihidro-2H-Quinazolin-3-Il)-Fenil]-5-Cloro-Tiofen-2-Il-Sulfonilurea. Estos compuestos se han demostrado ser útiles en el tratamiento de diversas enfermedades, incluyendo enfermedades inflamatorias y enfermedades autoinmunitarias. Además, estos compuestos cristalinos se han encontrado para tener una mayor solubilidad y estabilidad, lo que los hace más útiles en la formulación de composiciones farmacéuticas.

En la presente invención, se describen varias formas cristalinas de las sales de [4-(6-Fluoro-7-Metilamino-2,4-Dioxo-1,4-Dihidro-2H-Quinazolin-3-Il)-Fenil]-5-Cloro-Tiofen-2-Il-Sulfonilurea, que se diferencian en su estructura cristalina y propiedades físicas. Estas formas cristalinas se han caracterizado mediante diversas técnicas de análisis, como la difracción de rayos X, la espectroscopia infrarroja y la termogravimetría.

Además, se describen composiciones farmacéuticas que contienen las diferentes formas cristalinas de las sales de [4-(6-Fluoro-7-Metilamino-2,4-Dioxo-1,4-Dihidro-2H-Quinazolin-3-Il)-Fenil]-5-Cloro-Tiofen-2-Il-Sulfonilurea, junto con otros excipientes farmacéuticamente aceptables. Estas composiciones farmacéuticas se han encontrado para ser eficaces en el tratamiento de diversas enfermedades, incluyendo enfermedades inflamatorias y enfermedades autoinmunitarias.
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En resumen, la presente invención proporciona sales de [4-(6-Fluoro-7-Metilamino-2,4-Dioxo-1,4-Dihidro-2H-Quinazolin-3-Il)-Fenil]-5-Cloro-Tiofen-2-Il-Sulfonilurea en diferentes formas cristalinas, que son útiles en el tratamiento de diversas enfermedades. Además, estas formas cristalinas tienen propiedades físicas mejoradas, lo que las hace más útiles en la formulación de composiciones farmacéuticas.
Algunas patentes que relacionadas son:

* GABINETE DE MEDICINA CON REGION DE ALMACENAMIENTO EN FRIO.
* EMPALME FIBROOPTICO Y CAJA DE DISTRIBUCION.
* PROCESO MEJORADO PARA LA ELABORACION DE HIDRAZIDAS.
* APARATO DE DETECCION Y SUPRESION DE RIESGOS.
* INHIBIDOR DE PIRAZOLOPIRIMIDINONA QUINASA.
* LIGANDOS QUIRALES DE DIACILHIDRAZINA PARA MODULAR LA EXPRESION DE GENES EXOGENOS POR MEDIO DE UN COMPLEJO RECEPTOR DE ECDISONA.
* PRENDA PARA CUBRIR EL VIENTRE.



Descripcion: La presente invencion proporciona sales de sulfonilurea novedosas de una sal de la formula (I) y formas polimorfas de la misma. Los compuestos en sus diferentes formas son efectivos inhibidores del receptor de plaquetas ADP y pueden ser utilizadas en varias composiciones farmaceuticas, y son particularmente efectivas para la prevencion y/o tratamiento de enfermedades cardiovasculares, particularmente esas enfermedades relacionadas con la trombosis. La presente invencion tambien proporciona un metodo para preparar dichos compuestos y formas y para prevenir o tratar la trombosis y los padecimientos relacionados con la trombosis en un mamifero que comprenden el paso de administrar una cantidad terapeuticamente efectiva de una sal de la formula (I) o una forma farmaceuticamente aceptable de la misma.

Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Sales De [4-(6-fluoro-7-metilamino-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2h-quinazolin-3-il)-fenil]-5-cloro-tiofen-2-il-sulfonilurea, En Diferentes Formas Cristalinas, Y Composiciones Farmaceuticas De Las Mismas. en México

Solicitud: MX/a/2009/011836

Fecha de Presentacion: 2009-10-30

Solicitante(s): PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.*; 270 E. Grand Avenue Suite 22, 94080, South San Francisco, California, E.U.A.

Inventor(es): ANJALI PANDEY, EMMA SHARP, LOUISA JANE QUEGAN, JUAN WANG, MATTHEW NIEDER, WOLIN HUANG, 250 Cambridge Science Park, CB4 0WE, Milton Road, Cambridge, REINO UNIDO

Clasificacion: C07D409/12 (2006-01), A61K31/517 (2006-01) referente a Sales De [4-(6-fluoro-7-metilamino-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2h-quinazolin-3-il)-fenil]-5-cloro-tiofen-2-il-sulfonilurea, En Diferentes Formas Cristalinas, Y Composiciones Farmaceuticas De Las Mismas.



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