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Profarmacos De Nsaias Con Piel Y Membranas Con Indices De Penetracion Muy Altos Y Nuevos Usos Medicinales.


Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (NSAIDs, por sus siglas en inglés) son una clase de medicamentos muy utilizados en el tratamiento del dolor y la inflamación. Sin embargo, su eficacia puede verse limitada por la dificultad que tienen para penetrar en la piel y las membranas del cuerpo.

Para solucionar este problema, se ha desarrollado una patente de pro-fármacos de NSAIDs con piel y membranas con índices de penetración muy altos. Estos pro-fármacos se caracterizan por su capacidad para penetrar en la piel y las membranas del cuerpo de manera más eficiente que los NSAIDs convencionales.

Además, estos nuevos pro-fármacos tienen nuevos usos medicinales que los hacen especialmente útiles en el tratamiento de ciertas enfermedades. Por ejemplo, se ha demostrado que los pro-fármacos de NSAIDs con piel y membranas con índices de penetración muy altos son útiles en el tratamiento del dolor crónico y la inflamación asociada con enfermedades autoinmunitarias como la artritis reumatoide.

Otra aplicación potencial de estos pro-fármacos es en el tratamiento de enfermedades de la piel como la psoriasis y el acné. Debido a su capacidad para penetrar en la piel de manera más eficiente, estos pro-fármacos pueden ser más efectivos en el tratamiento de estas enfermedades que los NSAIDs convencionales.
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En conclusión, la patente de pro-fármacos de NSAIDs con piel y membranas con índices de penetración muy altos es una innovación importante en el campo de la medicina. Estos nuevos fármacos tienen el potencial de mejorar significativamente el tratamiento del dolor, la inflamación y otras enfermedades, y son un ejemplo de cómo la investigación y el desarrollo pueden conducir a avances significativos en la atención médica.
Algunas patentes que relacionadas son:

* METODOS PARA SELECCIONAR POLIPEPTIDOS RESISTENTES A LA PROTEASA.
* POLIPEPTIDOS, DOMINIOS VARIABLES DE ANTICUERPO Y ANTAGONISTAS.
* MEJORAMIENTO DE SALIDA DE POTENCIA EN SISTEMAS HIDRAULICOS.
* BEBIDA Y METODO PARA ELABORAR LA MISMA.
* MODULADORES ALOSTERICOS POSITIVOS DEL MGLUR5 BENZAMIDA Y METODOS DE ELABORACION Y USO DE LOS MISMOS.
* COMPUESTOS NEUROESTEROIDES.
* DERIVADOS TERAPEUTICOS DE PIRAZOLONAFTIRIDINA.



Descripcion: Los novedosos profarmacos de NSAIA cargados positivamente en las formulas generales (1, 2a, 2b, 2c o 2d) "Estructura 1, 2a, 2b, 2c o 2d" fueron diseñados y sintetizados. Los compuestos de las formulas generales (1, 2a, 2b, 2c o 2d) "Estructural, 2a, 2b, 2c o 2d", indicados anteriormente, se pueden preparar a partir de sales metalicas, sales de base organica, o sales de SAIA de base inmovilizadas con compuestoshaluro apropiados. Los grupos amino cargados positivamente en los profarmacos en esta invencion aumentan en gran medida la solubilidad de los farmacos en el agua y se uniran a la carga negativa en el grupo principal fosfato de la membrana. Por consiguiente, la concentracion local del exterior de la membrana o de la piel sera muy alta y facilitara el paso de estos profarmacos de una region de alta concentracion a una region de baja concentracion. Esta union perturbara la membrana un poco y puede hacer algun espacio para la porcion lipofilica del profarmaco. Cuando las moleculas de la membrana se mueven, la membrana puede "rasgarse" un poquito debido a la union del profarmaco. Esto permitira al profarmaco insertarse en la membrana. Con un pH de 7.4, solo aproximadamente 99% del grupo amino esprotonado. Cuando el grupo amino no esta protonado, la union entre el grupo amino del profarmaco y el grupo principal fosfato de la membrana se disociara, y el profarmaco entrara en la membrana completamente Cuando el grupo amino del profarmaco cambia hacia el otro lado de la membrana y por ende se vuelve protonado, entonces el profarmaco es empujado al citosol, una solucion o suspension acuosa semi-liquida concentrada. Estos profarmacos se pueden usar para tratar y prevenir la diabetes (de tipo I o de tipo II), la glucosa en sangre y los niveles de lipidos anormales, accidente cerebrovascular, ataque cardiaco y otras enfermedades cardiacas y vasculares, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y otras enfermedades neurodegenerativas, psoriasis, lupus eritematoso discoide, lupus eritematoso sistemico (SLE), hepatitis auto inmunitaria, esclerosis multiple (MS), y otras enfermedades auto inmunitarias, esclerosis lateral amiotrofica (ALS), distrofia muscular oculofaringea (OPMD), y otros trastornos musculares, hemorroides inflamadas, criptitis, otras condiciones inflamatorias del ano-recto y prurito anal, prostatitis, prostatocistitis, venas varicosas, inflamacion hepatica auto inmunitaria, inflamacion renal auto inmunitaria, inflamacion venosa y otras inflamaciones, canceres de piel, cancer de mamas, cancer colorrectal, cancer oral y otros canceres, cicatrices, lesiones vasculares cutaneas anormales, marcas de nacimiento, lunares (nevos), marcas en la piel, manchas de envejecimiento (manchas hepaticas) y otros trastornos de la piel. Estos profarmacos se pueden administrar por via transdermica sin la ayuda de mejoradores de penetracion cutanea.

Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Profarmacos De Nsaias Con Piel Y Membranas Con Indices De Penetracion Muy Altos Y Nuevos Usos Medicinales. en México

Solicitud: MX/a/2009/013136

Fecha de Presentacion: 2009-12-02

Solicitante(s): TECHFIELDS INC.*; CHONGXI YU; 12952 Stockton Ave, 60585, Plainfields, Illinois, E.U.A.

Inventor(es): Chongxi Yu, Lina Xu, Techfields Inc., 12952 Stockton Ave., 60585, Plainfield, Illinois, E.U.A.

Clasificacion: C07D209/32 (2006-01), A61K31/44 (2006-01), A61P29/00 (2006-01), A61P3/00 (2006-01), C07D213/74 (2006-01), C07D215/10 (2006-01), C07D217/12 (2006-01), C07D231/12 (2006-01), C07D471/08 (2006-01), C07D487/08 (2006-01) referente a Profarmacos De Nsaias Con Piel Y Membranas Con Indices De Penetracion Muy Altos Y Nuevos Usos Medicinales.



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