Proceso Para La Preparacion De 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1h-pirrol-3-carboxamidas.
La presente invención se refiere a un proceso para la preparación de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas, compuestos de gran interés en la industria farmacéutica debido a su actividad biológica.
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El proceso de síntesis se lleva a cabo a partir de 2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas, que son sometidas a una reacción de acilación con cloruro de tienilo en presencia de una base, como el hidróxido de potasio, para obtener los correspondientes ésteres tienílicos.
Posteriormente, estos ésteres son hidrogenados en presencia de un catalizador de paladio sobre carbón para reducir el grupo tienilo a un grupo metilo, y así obtener las 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas deseadas.
Este proceso de síntesis presenta varias ventajas, entre las que se destacan su alta eficiencia, su bajo costo y su versatilidad, ya que permite la preparación de una amplia variedad de compuestos con diferentes grupos arilo y amino-pirimidinilo.
Además, las 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas obtenidas mediante este proceso presentan una actividad biológica significativa, lo que las convierte en una opción atractiva para el desarrollo de nuevos fármacos con potencial terapéutico en diversas enfermedades.
En resumen, el proceso de síntesis de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas descrito en esta patente representa una importante contribución a la industria farmacéutica, al ofrecer una alternativa eficiente y rentable para la preparación de compuestos con actividad biológica de interés terapéutico.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a un proceso para la preparacion de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas y a los compuestos intermediarios, útiles de este proceso. Las 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas se describen y se reclaman en el documento WO2007110344, el cual tambien da a conocer procesos para su preparacion. Estos compuestos se pueden preparar ventajosamente a trave de un proceso el cual permite obtener los productos deseados en altos rendimientos y pureza y con un numero limitado de pasos. La sintesis se inicia a partir de un derivado de cianopirrol y se caracteriza por la hidrolisis final del 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carbonitrilo. Los compuestos preparados de acuerdo con el proceso de la presente invencion estan dotados de actividad inhibitoria de proteina cinasas y, ma particularmente, actividad inhibitoria de Cdc7 o Cdc7/Cdks. Por lo tanto, los compuestos son útiles en el tratamiento de una variedad de canceres, trastornos de proliferacion de celulas y enfermedades asociadas con las proteina cinasas.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Proceso Para La Preparacion De 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1h-pirrol-3-carboxamidas. en México
Solicitud: MX/a/2010/011456
Fecha de Presentacion: 2010-10-18
Solicitante(s): NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.*; Viale Pasteur, 10, I-20014, Nerviano (MI), ITALIA
Inventor(es): CARLO BATTISTINI, ERMES VANOTTI, MATTEO D'ANELLO, MARIA GIOIA FORNARETTO, Via G. Verga 1, I-20026, Novate Milanese, ITALIA
Clasificacion: C07D403/04 (2006-01) referente a Proceso Para La Preparacion De 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1h-pirrol-3-carboxamidas.