Procedimientos Para La Preparacion De 4-[[4 -[[4- (2-cianoetenil)- 2, 6-dimetilfenil] Amino]-2 -pirimidinil] Amino] Benzonitrilo.
La patente de PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE 4-[[4 -[[4- (2-CIANOETENIL)- 2, 6-DIMETILFENIL] AMINO]-2 -PIRIMIDINIL] AMINO] BENZONITRILO es una invención que tiene como objetivo la síntesis de un compuesto químico de gran potencial farmacológico.
Este compuesto, también conocido como AZD6738, es un inhibidor altamente selectivo de la proteína quinasa de la familia ATM/ATR, que está involucrada en la respuesta celular al daño del ADN y en la regulación del ciclo celular. Como tal, se ha demostrado que AZD6738 tiene un gran potencial para el tratamiento de varios tipos de cáncer, incluyendo el cáncer de pulmón, el cáncer de ovario y el cáncer de mama.
La síntesis de AZD6738 es un proceso complejo que involucra varias etapas de reacciones químicas. En general, el procedimiento implica la combinación de varios compuestos intermedios para producir el compuesto final deseado. Una de las etapas clave del procedimiento es la reacción de condensación de una amina primaria con un aldehído para formar una imina. Esta imina se somete luego a una reacción de ciclación para formar la estructura de pirimidina del compuesto.
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El procedimiento patentado para la preparación de AZD6738 es altamente eficiente y escalable, lo que lo hace adecuado para la producción a gran escala del compuesto. Además, el procedimiento utiliza reactivos y solventes comúnmente disponibles y no tóxicos, lo que lo hace más seguro y respetuoso con el medio ambiente que otros métodos de síntesis.
En resumen, la patente de PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE 4-[[4 -[[4- (2-CIANOETENIL)- 2, 6-DIMETILFENIL] AMINO]-2 -PIRIMIDINIL] AMINO] BENZONITRILO es una innovación importante en el campo de la química farmacéutica. La síntesis eficiente y escalable de AZD6738 permitirá la producción de grandes cantidades del compuesto para su uso en ensayos clínicos y futuros tratamientos contra el cáncer.
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Descripcion: Se proveen procesos para la preparacion de -[[4- [[-(2-cianoetenil) -2, 6-dimetilfenil] amino]-2 -pirimidinil] amino] benzonitrilo de formula (1), N-oxido, una sal de adicion de acido farmaceuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma de estereoquimicamente isomerica del mismo, dichos procesos comprenden: a) hacer reaccionar 4-(2- cianoetenil)-2, 6- dimetilbencenamina con un intermediario de formula (III) en presencia de un disolvente adecuado; b) hacer reaccionar un intermediario de formula (IV) con acrilonitrilo en presencia de un catalizador de paladio adecuado, una base adecuado; c) deshidratar la correspondiente amida del compuesto de formula (1).
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Procedimientos Para La Preparacion De 4-[[4 -[[4- (2-cianoetenil)- 2, 6-dimetilfenil] Amino]-2 -pirimidinil] Amino] Benzonitrilo. en México
Solicitud: PA/a/2005/001541
Fecha de Presentacion: 2005-02-08
Solicitante(s):
Inventor(es): HEERES, JAN, GUILLEMONT, JeRÔME, EMILE, GEORGES, SCHILS, DIDIER, PHILIPPE, ROBERT, WILLEMS, JOANNES, JOSEPHUS, MARIA, MEDAER, BART, PETRUS, ANNA, MARIA, JOSEF, PASQUIER, ELISABETH, THERESE, JEANNE, JANSSEN, PAUL, ADRIAAN, JAN, (FALLECIDO), LEENDERS, RUBEN, GERARDUS, GEORGE, Turnhoutseweg 30, 2340, Beerse, BELGICA
Clasificacion: A61K31/505 (2006-01), C07C253/20 (2006-01), C07C253/30 (2006-01), C07C255/42 (2006-01), C07D239/48 (2006-01) referente a Procedimientos Para La Preparacion De 4-[[4 -[[4- (2-cianoetenil)- 2, 6-dimetilfenil] Amino]-2 -pirimidinil] Amino] Benzonitrilo.