Procedimiento Para Preparar Inhibidores De Poli (adp-ribosa) Polimerasas.
Los inhibidores de poli (ADP-ribosa) polimerasas son moléculas que se utilizan en la investigación científica para estudiar la función de las enzimas de poli (ADP-ribosa) polimerasas (PARP). Estas enzimas están involucradas en la reparación del ADN y en la regulación de la expresión génica, por lo que los inhibidores de PARP se han convertido en una herramienta importante en la investigación en biología celular y molecular.
El procedimiento para preparar inhibidores de PARP implica la síntesis química de compuestos que pueden unirse a la enzima y bloquear su actividad. Los inhibidores de PARP se dividen en dos clases principales: los inhibidores competitivos y los inhibidores no competitivos. Los inhibidores competitivos se unen al sitio activo de la enzima, mientras que los inhibidores no competitivos se unen a sitios diferentes en la proteína.
Para preparar inhibidores competitivos, se utilizan técnicas de diseño de fármacos computarizados para identificar compuestos que se unan específicamente al sitio activo de la enzima. Luego, se sintetizan estos compuestos y se prueban en ensayos de inhibición de PARP para determinar su eficacia.
Los inhibidores no competitivos se preparan utilizando una estrategia de diseño basada en la estructura de la proteína. Se identifican sitios en la proteína que no son el sitio activo de la enzima, pero que tienen la capacidad de unirse a compuestos químicos específicos. Luego, se sintetizan compuestos que se unen a estos sitios y se prueban en ensayos de inhibición de PARP.
Una vez que se han identificado y sintetizado los inhibidores de PARP, se realizan ensayos de laboratorio para determinar su eficacia y su toxicidad. Los inhibidores de PARP se utilizan en una variedad de estudios en biología celular y molecular, incluyendo la identificación de las funciones de las enzimas de PARP y la investigación sobre el cáncer.
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En conclusión, el procedimiento para preparar inhibidores de PARP es un proceso complejo que implica la síntesis química de compuestos específicos y su evaluación en ensayos de inhibición de PARP. Estos inhibidores se utilizan en la investigación científica para estudiar la función de las enzimas de PARP y pueden tener aplicaciones en el diagnóstico y tratamiento del cáncer en el futuro.
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Descripcion: Esta invencion se refiere a una via nueva y convergente hacia inhibidores de molecula pequeña de poli(ADP-ribosa) polimerasa, tales como 8-fluoro-2-(4-[(metilamino)metil]fenil(-1,3,4,5-tetrahidro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ona, a trave de una reaccion de acoplamiento clave de Sonogashira y formacion de indol promovida por Cul.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Procedimiento Para Preparar Inhibidores De Poli (adp-ribosa) Polimerasas. en México
Solicitud: MX/a/2007/003311
Fecha de Presentacion: 2007-03-21
Solicitante(s):
Inventor(es): MA, CHUNRONG, NAYYAR, NARESH, STANKOVIC, NEBOJSA, SLOBODAN, 10777 Science Center Drive, 92121, San Diego, California, E.U.A.
Clasificacion: C07D209/00 (2006-01), C07D223/00 (2006-01), C07D487/06 (2006-01) referente a Procedimiento Para Preparar Inhibidores De Poli (adp-ribosa) Polimerasas.