Procedimiento Para La Preparacion De 8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-oles Sustituidos.
La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de compuestos de 8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-oles sustituidos, que son útiles como inhibidores de la enzima catecol-O-metiltransferasa.
La catecol-O-metiltransferasa (COMT) es una enzima que se encuentra en diferentes tejidos del cuerpo humano, incluyendo el cerebro. Su función principal es eliminar los neurotransmisores catecolaminas, como la dopamina, la norepinefrina y la epinefrina, de la circulación. La inhibición de esta enzima puede tener beneficios terapéuticos en el tratamiento de enfermedades neurológicas, como la enfermedad de Parkinson.
En este contexto, la presente invención describe un procedimiento para la preparación de compuestos de 8-azabiclo[3.2.1]octan-3-oles sustituidos que son inhibidores de la COMT. El procedimiento consiste en una serie de reacciones químicas que permiten la obtención del compuesto deseado con un alto grado de pureza y rendimiento.
En primer lugar, se parte de un compuesto de partida que contiene un grupo funcional adecuado para la reacción de ciclación. Este compuesto se somete a una reacción de ciclación intramolecular en presencia de un catalizador adecuado, que permite la formación del anillo de 8-azabiciclo[3.2.1]octano.
A continuación, el compuesto ciclado se somete a una serie de reacciones de funcionalización que permiten la introducción de grupos sustituyentes en la posición 3 del anillo. Estos grupos sustituyentes pueden ser seleccionados de entre una amplia variedad de grupos funcionales, como alquilo, arilo, alcoxi, halógeno, entre otros.
Finalmente, el compuesto obtenido se purifica mediante técnicas de cromatografía y cristalización para obtener el compuesto deseado en un alto grado de pureza y rendimiento.
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En conclusión, el procedimiento descrito en la presente invención permite la preparación de compuestos de 8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-oles sustituidos que son útiles como inhibidores de la enzima COMT. Estos compuestos tienen un gran potencial terapéutico en el tratamiento de enfermedades neurológicas, y su preparación mediante el procedimiento descrito permite obtenerlos con un alto grado de pureza y rendimiento.
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Descripcion: La presente invencion se relaciona con un procedimiento para la preparacion de 8-azabiciclo [3.2.1]octan-3-oles sustituidos de la formula estructural I o una sal o solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos, en los cuales R es bencilo R5-bencilo, alilo -C(O)OR6, -C(O)OR8 o -CH(R7)2; R1 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido y R5, R6, R7 y R8 son como de definieron en la memoria descriptiva; que comprende a) la reaccion de una amina de la formula II con 2,5-dimetoxitetrahidrofurano o HC(O)(CH2)2C(O)H, y con C(O)CH2C(O)OR4)2, donde R4 es H o alquilo, para obtener un compuesto de la formula III b) la reaccion de un compuesto de la formula III con I-R1, alquil litio y, opcionalmente, una sal de litio, para obtener un compuesto de la formula I y c) opcionalmente, la conversion de un compuesto de la formula I en el cual R es bencilo, R5-bencilo, alilo, -C(O)R6 o -C(O)OR8 aun compuesto de la formula I en la cual R es CH(R7)2; tambien se reclaman los intermediarios en el procedimiento.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Procedimiento Para La Preparacion De 8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-oles Sustituidos. en México
Solicitud: MX/a/2007/003061
Fecha de Presentacion: 2007-03-14
Solicitante(s):
Inventor(es): MERGELSBERG, INGRID, WERNE, GERALD, 11203 Crystal Ridge Drive, 07069, Watchung, New Jersey, E.U.A.
Clasificacion: A61K31/46 (2006-01), C07D451/06 (2006-01) referente a Procedimiento Para La Preparacion De 8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-oles Sustituidos.