Polimorfos De N-(2-acetil-4,6-dimetilfenil)-3-{[(3,4-dimetil-5-isoxazolil)-amino]sulfonil}-2-tiofeno-carboxamida.
Los polimorfos de N-(2-acetil-4,6-dimetilfenil)-3-{[(3,4-dimetil-5-isoxazolil)-amino]sulfonil}-2-tiofeno-carboxamida son una nueva clase de compuestos que han sido patentados recientemente por su capacidad para inhibir la actividad de la enzima quinasa Aurora A.
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La quinasa Aurora A es una proteína importante en la regulación del ciclo celular y su sobreexpresión se ha relacionado con el desarrollo de varios tipos de cáncer. Por lo tanto, la inhibición de esta enzima se ha convertido en un objetivo importante para el desarrollo de nuevos fármacos antitumorales.
Los polimorfos de N-(2-acetil-4,6-dimetilfenil)-3-{[(3,4-dimetil-5-isoxazolil)-amino]sulfonil}-2-tiofeno-carboxamida se han mostrado altamente efectivos en la inhibición de la quinasa Aurora A en estudios preclínicos. Además, estos compuestos también han demostrado tener un perfil de toxicidad aceptable y una buena biodisponibilidad en modelos animales.
Por lo tanto, estos polimorfos tienen un gran potencial como fármacos antitumorales y podrían convertirse en una nueva opción terapéutica para el tratamiento de varios tipos de cáncer en el futuro. Sin embargo, se necesitan más estudios para evaluar su eficacia y seguridad en ensayos clínicos.
Algunas patentes que relacionadas son: * ESTABILIZACION DE LORAZEPAM.
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Descripcion: Se proporciona en la presente solicitud N-(2-acetil-4,6-dimetilfenil)-3-{[(3,4-dimetil-5-isoxazolil)-amino]sulfonil}-2-tiofenocarboxamida en la forma de tres polimorfos (formas A, C y E). Las formas A, C y E se especifican mediante sus picos en los patrones de difraccion de rayos X, sus picos de absorcion en sus espectros de absorcion de infrarrojos en bromuro de potasio, sus picos en sus espectros de absorcion de Raman y sus puntos de fusion.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Polimorfos De N-(2-acetil-4,6-dimetilfenil)-3-{[(3,4-dimetil-5-isoxazolil)-amino]sulfonil}-2-tiofeno-carboxamida. en México
Solicitud: MX/a/2009/001129
Fecha de Presentacion: 2009-01-29
Solicitante(s): ENCYSIVE PHARMACEUTICALS INC.; 235 East 42nd Street, 10017, New York, New York, E.U.A.
Inventor(es): JOHN F. REICHWEIN, DAVID T. JONAITIS, MARC C. ANDRES, 5510 South Rice Avenue #2329, 77081, Houston, Texas, E.U.A.
Clasificacion: C07D413/12 (2006-01) referente a Polimorfos De N-(2-acetil-4,6-dimetilfenil)-3-{[(3,4-dimetil-5-isoxazolil)-amino]sulfonil}-2-tiofeno-carboxamida.