Piridin-4-il-etinil-imidazoles Y Pirazoles Como Antagonistas Del Receptor Mglu5.
Los receptores metabotrópicos de glutamato tipo 5 (mGlu5) son proteínas que se encuentran en el cerebro y se relacionan con diversas funciones, como la memoria, la cognición y el dolor. En la búsqueda de nuevas terapias para enfermedades neuropsiquiátricas, se han desarrollado compuestos que actúan como antagonistas del receptor mGlu5, como los piridin-4-il-etinil-imidazoles y pirazoles.
Los piridin-4-il-etinil-imidazoles son compuestos orgánicos que contienen un anillo de piridina y un anillo de imidazol fusionados a través de un enlace etinilo. Estos compuestos han demostrado actividad antagonista del receptor mGlu5 y se han evaluado en modelos animales de enfermedades neuropsiquiátricas, como la esquizofrenia y la depresión. Además, se ha demostrado que estos compuestos tienen un perfil de seguridad adecuado y una buena tolerabilidad en humanos.
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Por otro lado, los pirazoles son compuestos heterocíclicos que contienen un anillo de cinco miembros con dos átomos de nitrógeno. Los pirazoles también han demostrado actividad antagonista del receptor mGlu5 y se han evaluado en modelos animales de enfermedades neuropsiquiátricas, como la ansiedad y la adicción. Además, se ha demostrado que los pirazoles tienen un perfil farmacocinético adecuado y una buena biodisponibilidad oral.
En conclusión, los piridin-4-il-etinil-imidazoles y pirazoles son compuestos prometedores como antagonistas del receptor mGlu5 para el tratamiento de enfermedades neuropsiquiátricas. Aunque se necesitan más estudios para evaluar su eficacia y seguridad en humanos, estos compuestos representan una nueva opción terapéutica para enfermedades que actualmente tienen opciones limitadas de tratamiento.
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Descripcion: La presente invencion se relaciona con derivados de diazol de la formula general (I) (ver formula (I)) en donde A, E, R1, R2 y R3 tienen los significados definidos en las reivindicaciones y en la descripcion, con su utilizacion para la elaboracion de medicamentos destinados al tratamiento de enfermedades y a procesos para la obtencion de los mismos.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Piridin-4-il-etinil-imidazoles Y Pirazoles Como Antagonistas Del Receptor Mglu5. en México
Solicitud: PA/a/2006/013603
Fecha de Presentacion: 2006-11-23
Solicitante(s):
Inventor(es): PAUL SPURR, GEORG JAESCHKE.*, BERND BUETTELMANN.*, SABINE KOLCZEWSKI, ERIC VIEIRA, SIMONA MARIA CECCARELLI, RICHARD HUGH PHILIP PORTER, Grendelgasse 7, CH-4125, Riehen, SUIZA
Clasificacion: C07D401/06 (2006-01), A61K31/4439 (2006-01), A61K31/444 (2006-01), A61P25/22 (2006-01), C07D401/14 (2006-01) referente a Piridin-4-il-etinil-imidazoles Y Pirazoles Como Antagonistas Del Receptor Mglu5.