Piperidinas Sustituidas Como Inhibidores De Renina
Las piperidinas sustituidas son un grupo de compuestos químicos que han sido objeto de estudio por su potencial uso como inhibidores de renina. La renina es una enzima que juega un papel clave en la regulación de la presión arterial y la homeostasis del agua y los electrolitos en el cuerpo humano. Los inhibidores de renina son una clase de fármacos que se utilizan en el tratamiento de la hipertensión arterial y otras enfermedades cardiovasculares.
Las piperidinas son un tipo de moléculas que contienen un anillo de seis átomos de carbono y un átomo de nitrógeno. Los sustituyentes en la posición 4 del anillo de piperidina pueden tener un efecto significativo en la actividad biológica de la molécula. En el caso de los inhibidores de renina, se ha demostrado que la sustitución de la posición 4 de la piperidina con grupos aromáticos o heteroaromáticos aumenta la afinidad de la molécula por el sitio activo de la enzima.
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Un ejemplo de piperidina sustituida como inhibidor de renina es el compuesto aliskiren. Este fármaco fue aprobado por la FDA en 2007 para el tratamiento de la hipertensión arterial. Aliskiren es un inhibidor no peptídico de renina que se une al sitio activo de la enzima y previene la conversión de angiotensinógeno en angiotensina I, un péptido vasoconstrictor que aumenta la presión arterial.
Otro ejemplo de piperidina sustituida como inhibidor de renina es el compuesto remikiren. Este fármaco fue desarrollado en Japón y se encuentra actualmente en ensayos clínicos para el tratamiento de la hipertensión arterial. Remikiren es un inhibidor no peptídico de renina que se une al sitio activo de la enzima y previene la formación de angiotensina I.
En conclusión, las piperidinas sustituidas son un grupo de compuestos químicos con potencial uso como inhibidores de renina. Estos fármacos pueden ser útiles en el tratamiento de la hipertensión arterial y otras enfermedades cardiovasculares. La sustitución de la posición 4 de la piperidina con grupos aromáticos o heteroaromáticos puede aumentar la afinidad de la molécula por el sitio activo de la enzima. Ejemplos de piperidinas sustituidas como inhibidores de renina incluyen aliskiren y remikiren.
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Descripcion: Se describen compuestos de piperidina 3,4-sustituida, estos compuestos son para utilizarse en el diagnostico y el tratamiento terapeutico de un animal de sangre caliente, en especial para el tratamiento de un animal de sangre caliente, en especial para el tratamiento de una enfermedad (=trastorno) que dependa de la actividad de la renina; el uso de un compuesto de esa clase para la preparacion de una formulacion farmaceutica para el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina; el uso de un compuesto de esa clase en el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina; formulaciones farmaceuticas que comprenden un compuesto de piperidina 3,4-sustituido, y/o un metodo de tratamiento que comprende administrar un compuesto de piperidina 3,-sustituida, un metodo para la fabricacion de un compuesto de piperidina 3,4-sustituida, e intermediarios novedosos y pasos parciales para su sintesis. Los compuestos de piperidina 3,4-sustituida tienen la formula I: (ver formula (I)) en donde los simbolos tienen los significados definidos en la especificacion.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Piperidinas Sustituidas Como Inhibidores De Renina en México
Solicitud: MX/a/2007/008078
Fecha de Presentacion: 2007-06-29
Solicitante(s):
Inventor(es): TAKERU EHARA, TAKANORI KANAZAWA, KEIICHI MASUYA, FUMIAKI YOKOKAWA, KAZUHIDE KONISHI, CLAUS EHRHARDT, WERNER BREITENSTEIN, NILS OSTERMANN, MASAKI SUZUKI, JUERGEN KLAUS MAIBAUM, PHILIPP GROSCHE, YUKO HITOMI, YUKI IWAKI, ATSUKO NIHONYANAGI, ATSUSHI TOYAO, St. Galler-Ring 179, CH-4054, Basilea, SUIZA
Clasificacion: C07D401/10 (2006-01), A61K31/4545 (2006-01), A61P9/00 (2006-01), C07D401/12 (2006-01), C07D401/14 (2006-01), C07D405/12 (2006-01), C07D409/10 (2006-01), C07D409/12 (2006-01), C07D413/04 (2006-01), C07D413/12 (2006-01), C07D413/14 (2006-01), C07D417/12 (2006-01), C07D471/04 (2006-01) referente a Piperidinas Sustituidas Como Inhibidores De Renina