Piperazinil Pirazinas Y Piridinas Substituidas Como Antagonistas Del Receptor 5-ht7.
Los antagonistas del receptor 5-HT7 se han convertido en una de las opciones más prometedoras para tratar trastornos neuropsiquiátricos como la depresión, la ansiedad y la esquizofrenia. Entre estos antagonistas, se encuentran las piperazinil pirazinas y piridinas substituidas, que han demostrado poseer una alta afinidad y selectividad por el receptor 5-HT7.
El receptor 5-HT7 es una proteína que se encuentra en el sistema nervioso central y que está involucrada en la regulación de la liberación de serotonina, una sustancia química que juega un papel importante en el estado de ánimo, el sueño y la ansiedad. La activación excesiva del receptor 5-HT7 se ha relacionado con el desarrollo de trastornos neuropsiquiátricos, lo que ha llevado a la búsqueda de antagonistas específicos para este receptor.
Las piperazinil pirazinas y piridinas substituidas han sido diseñadas para interactuar con el receptor 5-HT7 de manera selectiva y eficaz. Estas moléculas presentan una estructura química que les permite unirse al receptor y bloquear su actividad, lo que se traduce en una reducción de la liberación de serotonina y una mejora en los síntomas de los trastornos neuropsiquiátricos.
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Además de su selectividad por el receptor 5-HT7, las piperazinil pirazinas y piridinas substituidas presentan otras ventajas como su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica, lo que les permite llegar al cerebro y ejercer su efecto terapéutico de manera más eficiente. También se ha demostrado que estas moléculas tienen una buena tolerabilidad y seguridad en estudios preclínicos y clínicos.
En conclusión, las piperazinil pirazinas y piridinas substituidas son una opción prometedora para el tratamiento de trastornos neuropsiquiátricos asociados con la activación excesiva del receptor 5-HT7. Su alta afinidad y selectividad por este receptor, junto con su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica y su buena tolerabilidad, las convierten en una herramienta terapéutica potencialmente valiosa para mejorar la calidad de vida de los pacientes que sufren estos trastornos.
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Descripcion: La presente invencion proporciona compuestos antagonistas del receptor 5-HT7 selectivo de la Formula (I) y su uso en el tratamiento de migraña, en donde A es C(H)= o N; m es 0, 1, o 2; R1 es opcionalmente fenilo substituido, pirazol-4-ilo opcionalmente substituido; imidazolilo opcionalmente substituido, piridilo opcionalmente substituido, o tienilo; R2 es hidrogeno o metilo; y R3 y R4 son como se define aqui.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Piperazinil Pirazinas Y Piridinas Substituidas Como Antagonistas Del Receptor 5-ht7. en México
Solicitud: MX/a/2010/002352
Fecha de Presentacion: 2010-02-26
Solicitante(s): ELI LILLY AND COMPANY.*; Lilly Corporate Center, 46285, Indianapolis, Indiana, E.U.A.
Inventor(es): MICHAEL PHILIP COHEN, MICHAEL WADE TIDWELL, SANDRA ANN FILLA, SARAH LYNN HELLMAN, SEAN PATRICK HOLLINSHEAD, 8141 Bowline Court, 46236, Indianapolis, Indiana, E.U.A.
Clasificacion: C07D241/20 (2006-01), A61K31/496 (2006-01), A61K31/497 (2006-01), A61P25/06 (2006-01), C07D401/12 (2006-01), C07D401/14 (2006-01), C07D403/12 (2006-01), C07D403/14 (2006-01), C07D409/12 (2006-01) referente a Piperazinil Pirazinas Y Piridinas Substituidas Como Antagonistas Del Receptor 5-ht7.