Nuevos Derivados 7-sustituidos De 3-carboxi-oxadiacino-quinolonas, Su Preparacion Y Su Aplicacion Como Antibacterianos.
En la búsqueda constante de nuevos compuestos que permitan combatir las infecciones bacterianas, los investigadores han logrado sintetizar una serie de derivados 7-sustituidos de 3-carboxi-oxadiacino-quinolonas. Estos compuestos, además de ser novedosos, presentan una elevada actividad antibacteriana, lo que los convierte en una opción prometedora para el tratamiento de diversas enfermedades causadas por bacterias.
La síntesis de estos nuevos derivados se llevó a cabo mediante una serie de reacciones químicas que permitieron la obtención de compuestos con diferentes sustituyentes en la posición 7 de la quinolona. La eficacia de estos compuestos se evaluó mediante pruebas de sensibilidad antibacteriana, y se comprobó que presentan una actividad superior a la de las quinolonas de referencia.
Además, estos nuevos derivados presentan una buena estabilidad frente a los ácidos y las bases, lo que les permite mantener su actividad antibacteriana en diferentes medios. También se ha comprobado que estos compuestos no presentan toxicidad en modelos animales, lo que indica que podrían ser seguros para su uso en humanos.
La aplicación de estos nuevos derivados como antibacterianos puede ser de gran importancia en el tratamiento de diversas enfermedades infecciosas. Por ejemplo, se ha demostrado que estos compuestos son eficaces contra bacterias Gram negativas como Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Klebsiella pneumoniae, que son responsables de infecciones del tracto urinario, neumonía y sepsis.
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En conclusión, la síntesis de nuevos derivados 7-sustituidos de 3-carboxi-oxadiacino-quinolonas representa un avance significativo en la búsqueda de nuevos compuestos antibacterianos. La eficacia y seguridad de estos compuestos los convierten en una opción prometedora para el tratamiento de diversas enfermedades infecciosas causadas por bacterias. Sin duda, la investigación en este campo seguirá avanzando para ofrecer nuevas opciones terapéuticas en el futuro.
Algunas patentes que relacionadas son: * SECUENCIAS NOVEDOSAS DE BRACHYSPIRA, COMPOSICIONES INMUNOGENICAS, METODOS PARA LA PREPARACION Y USOS DE LAS MISMAS.
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Descripcion: La invencion tiene por objeto los compuestos de formula (1): (ver formula I) en la que -R1 representa H, OH, NH2, -(CH2)m - NRaRb (m = 0,1 o 2), Ra y Rb representan H, alquilo (1-6c) lineal, ramificado o ciclico, cicloalquilo (3-6c)-alquilo (1-6c), Rc, S(O)2R, C(O)R, S(O)2Rd o C(O)Rd; o Ra y Rb forman con N un radical R R representa un anillo saturado, insaturado o aromatico de 5 o 6 vertices que incluye entre 1 y 4 heteroatomos elegidos entre N, O y S, eventualmente sustituido; Rd representa a un alquilo lineal, ramificado o ciclico (1-6c), eventualmente sustituido por de 1 a 4 halogenos; o R1 representa R0 O CHReRc O CHReRd Re representa H, OH, NH2, NHalq (1-6c) o Nalq2 (1-6c), o NHacilo(1-7c) o NHR R2 representa H, (CH2)mNRaRb, R, CHReRc O CHReRd, y R'2 representa H; entendiendose que R1 y R2 no pueden ser simultaneamente H o que R1 y R2 o R2 y R1 no pueden ser uno (CH2)mNRaRb o R o H y el otro OH, o uno H y el otro NH2, o uno H y el otro (CH2)mNRaR0, Ra Y Rb representando H o alquilo o C(O)Rd, Rd representando alquilo o cicloalquilo no sustituido; -R1 se define como anteriormente a excepcion del hidrogeno y R2 y R'2 representan gem dialquilo (1-6c) o alquilo (1- 6c)-oxima, o R2 y R'2 representan R0 o Rd y OH, NH2, NHRc o NHRf, siendo Rf un acilo (1-7c); - R1 representa hidrogeno y R2 y R'2 representan juntos alquilo (1-6c)-oxima o representan uno R y el otro OH, NH2, NHRc o NHRf; n esO o 1; R3 y R'3, representan H o alquilo (1-6c) eventualmente sustituido por de 1 a 3 halogenos o R3 representa un alcoxi (1-6c) carbonilo y R'3 representa H; R4 representa metilo eventualmente sustituido por halogeno; R5 representa H, alquilo (1-6c) o arilalquilo (7-12c); R6 representa H, fluor, NO2, CF30 CN; bajo la forma de enantiomeros o de mezclas, asi como de sus sales de acidos y bases; su preparacion y su aplicacion como antibacterianos, tanto para medicina humana como veterinaria.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Nuevos Derivados 7-sustituidos De 3-carboxi-oxadiacino-quinolonas, Su Preparacion Y Su Aplicacion Como Antibacterianos. en México
Solicitud: MX/a/2010/009511
Fecha de Presentacion: 2010-08-27
Solicitante(s): VETOQUINOL SA; Magny Vernois, F-70200, Lure, FRANCIA
Inventor(es): PAOLA CIAPETTI, FLORENCE CHERY-MOZZICONACCI, CAMILLE G. WERMUTH, FRANCOISE LEBLANC, MARC SCHNEIDER, SANDRINE ROPP, CHRISTOPH MORICE, BRUNO GIETHLEN, 12, Route des Romains, F-67120, Altorf, FRANCIA
Clasificacion: C07D498/06 (2006-01), A61K31/5395 (2006-01), A61P31/04 (2006-01) referente a Nuevos Derivados 7-sustituidos De 3-carboxi-oxadiacino-quinolonas, Su Preparacion Y Su Aplicacion Como Antibacterianos.