N-arilsulfonilaminas Heterociclicas Sustituidas Como Inhibidores De Gamma-secretasas.
Las n-arilsulfonilaminas heterocíclicas sustituidas son compuestos químicos que han sido objeto de estudio en los últimos años debido a su potencial como inhibidores de gamma-secretasas, una enzima que juega un papel fundamental en la patogénesis de enfermedades como el Alzheimer.
La gamma-secretasa es una enzima que se encuentra en diferentes tipos de células, pero que es especialmente importante en las células del cerebro. Esta enzima tiene la función de cortar una proteína llamada APP (proteína precursora amiloide), lo que produce una serie de fragmentos, entre ellos el péptido beta-amiloide. Este péptido, en condiciones normales, es eliminado por el sistema inmune del cerebro, pero en personas con Alzheimer, se acumula formando placas que dañan las neuronas y causan la enfermedad.
Los inhibidores de gamma-secretasas son compuestos que actúan bloqueando la actividad de esta enzima, lo que impide la formación de péptido beta-amiloide y, por tanto, la acumulación de placas. Las n-arilsulfonilaminas heterocíclicas sustituidas son una clase de inhibidores de gamma-secretasas que se han mostrado prometedores en ensayos preclínicos.
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Estos compuestos se caracterizan por tener una estructura química compleja, compuesta por un anillo heterocíclico y una cadena n-arilsulfonilamina sustituida. Esta estructura les confiere una alta selectividad y afinidad por la gamma-secretasa, lo que los convierte en potentes inhibidores.
Además, se ha observado que las n-arilsulfonilaminas heterocíclicas sustituidas tienen una buena biodisponibilidad y farmacocinética, lo que las convierte en candidatos prometedores para su uso como terapias para enfermedades como el Alzheimer.
En conclusión, las n-arilsulfonilaminas heterocíclicas sustituidas son compuestos químicos con un gran potencial como inhibidores de gamma-secretasas. Su estructura química compleja les confiere una alta selectividad y afinidad por esta enzima, lo que los convierte en potentes inhibidores. Además, su buena biodisponibilidad y farmacocinética los convierten en candidatos prometedores para su uso como terapias en enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer.
Algunas patentes que relacionadas son: * INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA HETEROCICLICOS MACROCICLICOS.
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Descripcion: La presente invencion describe nuevos inhibidores de gamma- secretasa de formula: en donde: L es -O-, -N(R6)-, -S-, -S(O)-, o -S(02)-; R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, -C(O)-Y, -X-C(O)-Y, -alquilen-X-C(O)-Y, -alquilen- O(O)-Y, -alquilen-cicloalquilen-X-C(O)-Y, -alquilen-cicloalquilen-C(O)-Y, -cicloalquilen-alquilen-X-C(O)-Y, -cicloalquilen-alquilen-C(O)-Y, -cicloalquilen-X-C(O)-Y, -cicloalquilen-O(O)-Y, -alquilen-cicloalquilen- alquilen-X-C(O)-Y, -alquilen-cicloalquilen-alquilen-C(O)-Y, arilo y heteroarilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilcicloIquilo, heteroarilalquilo, heteroarilcicloalquilo, arilheterocicloalquilo y alcoxialquilo; cada R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo; e Y se selecciona del grupo que consiste en -NR8R9, -N(R6)-(0H2)b-NR8R9, arilo, heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilcicloalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilcicloalquilo y arliheterocicloalquilo; o Y se selecciona del grupo que consiste en: heteroarilcicloalquilo y arliheterocicloalquilo; o Y se selecciona del grupo que consiste en: uno o ma compuestos de formula 1, o formulaciones que comprenden tales compuestos, pueden ser útiles, por ejemplo para tratar la enfermedad de Alzheimer.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:N-arilsulfonilaminas Heterociclicas Sustituidas Como Inhibidores De Gamma-secretasas. en México
Solicitud: MX/a/2007/000040
Fecha de Presentacion: 2006-12-20
Solicitante(s):
Inventor(es): XU, RUO, CLADER, JOHN W., BARA, THOMAS A., JOSIEN, HUBERT B., ZHAO, ZHIQIANG, LI, HONGMEI, PISSARNITSKI, DMITRI, 66 Dogwood Lane, 07060., Watchung, New Jersey, E.U.A.
Clasificacion: C07D265/30 (2006-01), C07D413/00 (2006-01), A61K31/5377 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), C07D413/12 (2006-01), C07D451/02 (2006-01), C07D487/08 (2006-01) referente a N-arilsulfonilaminas Heterociclicas Sustituidas Como Inhibidores De Gamma-secretasas.