Moduladores De Gamma-secretasa Con Enlaces De Carbono.
Los moduladores de gamma-secretasa con enlaces de carbono son una clase de compuestos que se han estudiado en profundidad en los últimos años debido a su capacidad para inhibir la actividad de la gamma-secretasa, una enzima que juega un papel clave en el procesamiento de la proteína precursora de amiloide y, por lo tanto, en la patogénesis del Alzheimer.
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La gamma-secretasa es responsable de la escisión de la proteína precursora de amiloide en fragmentos más pequeños, incluyendo el péptido beta-amiloide (Aβ). En individuos sanos, estos fragmentos se eliminan rápidamente del cerebro. Sin embargo, en pacientes con enfermedad de Alzheimer, estos fragmentos se acumulan en forma de placas amiloides, lo que lleva a la neurodegeneración y la pérdida de la función cognitiva.
Los moduladores de gamma-secretasa con enlaces de carbono son compuestos diseñados para unirse específicamente a la enzima gamma-secretasa y bloquear su actividad. A diferencia de otros inhibidores de gamma-secretasa, que se unen de manera no específica a la enzima y pueden tener efectos secundarios no deseados, los moduladores de gamma-secretasa con enlaces de carbono son altamente selectivos y tienen una mayor eficacia en la reducción de la producción de Aβ.
Además, los moduladores de gamma-secretasa con enlaces de carbono también se han mostrado prometedores en la prevención de la formación de placas amiloides en modelos animales de enfermedad de Alzheimer. Estos compuestos han demostrado ser capaces de reducir significativamente la cantidad de Aβ en el cerebro y mejorar la función cognitiva en ratones transgénicos que desarrollan la enfermedad.
En resumen, los moduladores de gamma-secretasa con enlaces de carbono representan una nueva clase de compuestos con un gran potencial terapéutico para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. A medida que se continúa investigando en esta área, es posible que estos compuestos se conviertan en una herramienta clave para el desarrollo de tratamientos más efectivos y seguros para esta enfermedad debilitante.
Algunas patentes que relacionadas son: * PRODUCTOS INTERMEDIOS DE MODULADORES DE GAMMA-SECRETASA.
* FORMAS DE DOSIFICACION ORAL QUE COMPRENDEN ACETATO DE LICARBAZEPINA.
* SECUENCIAS DE SEÑAL Y CHAPERONES CO-EXPRESADOS PARA MEJORAR PRODUCCION DE PROTEINAS EN UNA CELULA HOSPEDERA.
* PRODUCCION DE TERMOLISINA Y VARIANTES DE LA MISMA Y USO EN DETERGENTES LIQUIDOS.
* ANTICUERPOS ANTI-VEGF COMPLETAMENTE HUMANOS Y METODOS DE USO.
* ESTERES DE CAMPTOTECINA CRISTALINOS HIDRATADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.
* COMPOSICIONES ESTABLES TERMICAMENTE Y USO DE LAS MISMAS EN FLUIDOS DE PERFORACION.
Descripcion: La presente invencion se relaciona con los compuestos de la Formula (I) como se describe en la presente, en donde las definiciones de A, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7y R8 se proporcionan en la descripcion. Los compuestos de la Formula (I) son útiles para el tratamiento de enfermedades asociadas con la actividad ?-secretasa, que incluye la enfermedad de Alzheimer. (Ver formula I).
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Moduladores De Gamma-secretasa Con Enlaces De Carbono. en México
Solicitud: MX/a/2010/004310
Fecha de Presentacion: 2010-04-19
Solicitante(s): JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.*; Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, BELGICA
Inventor(es): HO, CHIH YUNG, 600 Drinnon Way, 19446, Lansdale, Pennsylvania, E.U.A.
Clasificacion: C07C57/42 (2006-01), A61K31/192 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), C07C255/57 (2006-01), C07C57/58 (2006-01), C07C57/60 (2006-01), C07C59/56 (2006-01), C07C59/88 (2006-01), C07D213/61 (2006-01) referente a Moduladores De Gamma-secretasa Con Enlaces De Carbono.