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Moduladores De Gamma Secretasa.


Los moduladores de gamma secretasa son una clase de fármacos que han sido objeto de gran interés en la investigación médica en los últimos años. Estos compuestos actúan sobre una enzima llamada gamma secretasa, que está implicada en la producción de la proteína beta-amiloide, cuya acumulación en el cerebro es uno de los principales factores que contribuyen al desarrollo de la enfermedad de Alzheimer.

Los moduladores de gamma secretasa se han investigado como una posible terapia para la enfermedad de Alzheimer, ya que se cree que podrían reducir la acumulación de beta-amiloide en el cerebro y, por lo tanto, prevenir o retrasar el inicio de la enfermedad. Sin embargo, la investigación en esta área ha sido complicada por los efectos secundarios de estos compuestos, así como por la dificultad de encontrar un equilibrio terapéutico adecuado.

Uno de los mayores desafíos en el desarrollo de moduladores de gamma secretasa ha sido encontrar un equilibrio entre la eficacia y la seguridad. La inhibición completa de la actividad de gamma secretasa puede tener efectos secundarios graves, como la interrupción de otras vías metabólicas importantes en el cerebro. Por lo tanto, se han investigado moduladores que reduzcan la actividad de gamma secretasa, sin inhibirla por completo.
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Uno de los moduladores de gamma secretasa más estudiados es el semagacestat, que se ha utilizado en varios ensayos clínicos en pacientes con enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, los resultados de estos ensayos han sido decepcionantes, ya que el semagacestat no ha demostrado una eficacia significativa en la reducción de la acumulación de beta-amiloide o en la mejora de la función cognitiva de los pacientes.

A pesar de estos resultados negativos, la investigación en moduladores de gamma secretasa continúa, y se están investigando nuevas clases de compuestos que podrían tener una mayor eficacia y seguridad. Por ejemplo, se han desarrollado moduladores selectivos de gamma secretasa que actúan sobre una subunidad específica de la enzima, lo que podría reducir los efectos secundarios no deseados.

En resumen, los moduladores de gamma secretasa son una clase de fármacos que han sido investigados como una posible terapia para la enfermedad de Alzheimer. Aunque la investigación en esta área ha sido complicada por los efectos secundarios y la dificultad de encontrar un equilibrio terapéutico adecuado, se están investigando nuevas clases de compuestos que podrían tener una mayor eficacia y seguridad.
Algunas patentes que relacionadas son:

* TERMINACION DE LLAMADAS
* MATERIAL DE CEMENTO Y METODO DE APLICACION.
* CUATERNIZACION DEL ADITIVO DE COPOLIMERO E DE METACRILATO DE AMINOALQUILO PARA MEJORAR LA PERMEABILIDAD Y LA SOLUBILIDAD DE FARMACEUTICOS.
* REMEDIOS PARA PENFIGO QUE CONTIENEN ANTICUERPOS ANTILIGANDO DE FAS.
* DISPOSITIVO SENSIBLE AL TACTO.
* POLIPEPTIDOS CON PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS MEJORADAS CITOTOXICAS DISMINUIDAS Y METODOS RELACIONADOS.
* SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE 2-{4-[(3S)-PIPERIDIN-3-IL]FENIL}-2H-INDAZOL-7-CARBOXAMIDA.



Descripcion: Esta invencion provee compuestos novedosos que son moduladores de gamma secretasa; los compuestos tienen la formula (I) en donde R2 es un anillo biciclico fundido de la formula (II) tambien se describen los metodos de modulacion de la actividad gamma secretasa y metodos para tratar la enfermedad de Alzheimer utilizando los compuestos de formula (I). (ver formulas).

Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Moduladores De Gamma Secretasa. en México

Solicitud: MX/a/2010/006244

Fecha de Presentacion: 2010-06-07

Solicitante(s): SCHERING CORPORATION.*; 2000 Galloping Hill Road, 07033-0530, Kenilworth, New Jersey, E.U.A.

Inventor(es): GREENLEE, WILLIAM J., ZHU, ZHAONING, HUANG, XIANHAI, ASLANIAN, ROBERT G., PALANI, ANANDAN, QIN, JUN, 115 Herrick Avenue, 07666, Teaneck, New Jersey, E.U.A.

Clasificacion: C07D401/10 (2006-01), A61K31/4738 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), C07D403/10 (2006-01), C07D471/04 (2006-01), C07D491/04 (2006-01), C07D498/04 (2006-01) referente a Moduladores De Gamma Secretasa.



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