Moduladores De La Actividad Del Receptor De Quimiocina, Formas Cristalinas Y Procesos.
Los moduladores de la actividad del receptor de quimiocina son una clase de moléculas que han sido objeto de un gran interés en la investigación biomédica. Estos compuestos tienen la capacidad de regular la señalización de los receptores de quimiocina, que son proteínas que se encuentran en la superficie de las células y que juegan un papel clave en la respuesta inmunitaria y la inflamación.
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La actividad de los receptores de quimiocina puede ser modulada de diversas maneras, y los moduladores pueden actuar como agonistas o antagonistas, dependiendo de su estructura química y su modo de acción. Estos compuestos pueden tener un impacto significativo en la salud humana, ya que están involucrados en una amplia variedad de procesos fisiológicos y patológicos, como la respuesta inmunitaria, la inflamación, la angiogénesis y la metástasis tumoral.
Uno de los aspectos más interesantes de los moduladores de la actividad del receptor de quimiocina es su capacidad para formar cristales. Los cristales son estructuras tridimensionales ordenadas que pueden ser analizadas mediante técnicas de cristalografía de rayos X, lo que permite obtener información detallada sobre la estructura y función de los moduladores.
Además, la formación de cristales también puede tener implicaciones prácticas en el desarrollo de nuevos fármacos. Los cristales pueden ser utilizados para la determinación de la estructura molecular de los moduladores y para la optimización de su actividad farmacológica. También pueden ser utilizados en estudios de cribado de alto rendimiento para identificar nuevos compuestos con actividad moduladora del receptor de quimiocina.
En cuanto a los procesos involucrados en la síntesis y purificación de los moduladores de la actividad del receptor de quimiocina, estos pueden ser muy complejos y requieren de una gran experiencia en química orgánica y biología molecular. Sin embargo, los avances en la tecnología de síntesis química y la automatización de los procesos de purificación están haciendo que la producción de estos compuestos sea cada vez más eficiente y rentable.
En resumen, los moduladores de la actividad del receptor de quimiocina son moléculas muy interesantes y prometedoras en el campo de la investigación biomédica. Su capacidad para regular la señalización de los receptores de quimiocina y su capacidad para formar cristales tienen implicaciones importantes en la comprensión de los procesos fisiológicos y patológicos y en el desarrollo de nuevos fármacos. Su síntesis y purificación pueden ser muy complejas, pero los avances en la tecnología están haciendo que su producción sea cada vez más eficiente y rentable.
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Descripcion: La presente invencion proporciona un antagonistas novedoso o agonista parcial/antagonista del receptor de la actividad de MCP-1; N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butilamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluorometil)quinazolin-4-ilamino)pirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamida, o una sal, solvato o profarmaco farmaceuticamente aceptable, de los mismos que tiene una combinacion inesperada de caracteristicas farmacologicas deseables. Las formas cristalinas de la presente invencion tambien se proporcionan. Las composiciones farmaceuticas contienen los mismos y los metodos de uso de los mismos como agente para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, enfermedades alergicas, autoinmunes, metabolicos, cancer y/o cardiovascular tambien es un objetivo de esta invencion. La presente descripcion tambien proporciona un proceso para preparar los compuestos de la formula (I), incluyendo N-((1R,S2,5R)-5-(tert-butilamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluorometil)quinazolin-4-ilamino)pirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamida: (ver formula (I)) en donde R1, R8, R9, R10 y HET son como se describen en la presente. Los compuestos que son intermediarios útiles de los procesos tambien se proporcionan en la presente.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Moduladores De La Actividad Del Receptor De Quimiocina, Formas Cristalinas Y Procesos. en México
Solicitud: MX/a/2009/000808
Fecha de Presentacion: 2009-01-21
Solicitante(s):
Inventor(es): JOHN V. DUNCIA.*, MICHAEL E. RANDAZZO, RULIN ZHAO, PERCY H. CARTER, MICHAEL G. YANG, BOGUSLAW M. MUDRYK, ZILI XIAO, Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, 08543, Princeton, New Jersey, E.U.A.
Clasificacion: C07D403/12 (2006-01), A61K31/4025 (2006-01), C07D207/273 (2006-01) referente a Moduladores De La Actividad Del Receptor De Quimiocina, Formas Cristalinas Y Procesos.