Metodos Para La Preparacion De Derivados De N-isobutil-n-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonilamida.
Los derivados de N-isobutil-N-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonilamida son compuestos con propiedades farmacológicas interesantes. Estos compuestos son útiles como inhibidores de la proteasa del VIH, lo que los convierte en una herramienta valiosa en la lucha contra el VIH y el SIDA.
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La presente patente describe métodos para la preparación de estos derivados de N-isobutil-N-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonilamida. Los métodos descritos son simples y eficientes, lo que los hace ideales para la producción a gran escala de estos compuestos.
El método de preparación de los derivados de N-isobutil-N-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonilamida se lleva a cabo a través de una serie de reacciones químicas. En primer lugar, se sintetiza el compuesto precursor, N-isobutil-N-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonamida. Este compuesto se prepara a partir de la reacción entre el ácido 4-nitrobencensulfónico y el compuesto N-isobutil-N-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil) en presencia de ácido clorhídrico.
Una vez obtenido el compuesto precursor, se lleva a cabo una reacción de acilación con cloruro de benzoilo para obtener el derivado de N-isobutil-N-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonilamida. Este compuesto es de gran interés para la industria farmacéutica debido a sus propiedades inhibidoras de la proteasa del VIH.
En conclusión, los métodos descritos en esta patente son una valiosa contribución al campo de la química farmacéutica. La preparación eficiente de estos derivados de N-isobutil-N-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonilamida permitirá la producción a gran escala de estos compuestos, lo que a su vez contribuirá a la lucha contra el VIH y el SIDA.
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Descripcion: Un procedimiento para la preparacion de derivados de N-isobutil-N-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonilamida (I) en el cual un derivado de 1-bencil-2-hidroxi-3-isobutilamina (II) se hace reaccionar con un haluro de p-nitrofenilsulfonilo (III) en un solvente que comprende un alcohol secundario o terciario.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Metodos Para La Preparacion De Derivados De N-isobutil-n-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonilamida. en México
Solicitud: MX/a/2009/011574
Fecha de Presentacion: 2009-10-26
Solicitante(s): TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.; Eastgate Village, Eastgate, Little Island, Co Cork, IRLANDA
Inventor(es): ZINSER, HARTMUT BURGHARD, HÖLZLE, PETER HERMANN, J.J. Wepferstrasse 5, CH-8208, Schaffhausen, SUIZA
Clasificacion: C07C303/38 (2006-01), C07C311/18 (2006-01) referente a Metodos Para La Preparacion De Derivados De N-isobutil-n-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencensulfonilamida.