Metodo De Preparacion De Combretastatina.
En la industria farmacéutica, la búsqueda de nuevos tratamientos para diversas enfermedades es constante. Una de las sustancias que ha llamado la atención de los investigadores es la combretastatina, un compuesto natural que se ha demostrado que tiene potencial para tratar enfermedades como el cáncer y la enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, la obtención de combretastatina en grandes cantidades ha sido un desafío debido a su baja concentración en las plantas donde se encuentra.
Es por eso que un grupo de investigadores ha desarrollado un método de preparación de combretastatina que permite su producción en grandes cantidades. Este método implica la utilización de una planta llamada Combretum caffrum, que se encuentra en Sudáfrica, como fuente de la sustancia.
El proceso de preparación comienza con la recolección de las hojas de la planta, que luego se secan y se muelen en un polvo fino. El polvo se somete a un proceso de extracción con etanol, que permite la separación de la combretastatina del resto de los componentes de la planta.
Una vez que se ha obtenido la combretastatina en forma pura, se somete a un proceso de cristalización para obtener cristales de alta pureza. Estos cristales se pueden utilizar directamente en la producción de medicamentos o se pueden convertir en una forma más soluble en agua para facilitar su uso en formulaciones farmacéuticas.
Este método de preparación de combretastatina tiene varias ventajas sobre los métodos anteriores. En primer lugar, permite la producción de grandes cantidades de la sustancia de manera eficiente y económica. En segundo lugar, el uso de una planta como fuente de la sustancia es más sostenible y ético que la síntesis química de la molécula.
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En resumen, el método de preparación de combretastatina desarrollado por estos investigadores tiene el potencial de ser una herramienta valiosa en la lucha contra el cáncer y otras enfermedades. La utilización de plantas como fuente de sustancias naturales es un enfoque prometedor para la producción de medicamentos más sostenibles y éticos.
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Descripcion: La invencion se refiere a un metodo de preparacion de una combretastatina (A): formula (1) en forma de una base o de una sal de adicion con un acido, que consiste en acoplar en presencia de una base y de T3P la sal del compuesto (Z)-amino de formula (II) con un derivado dela L-serina doblemente protegido de formula (III) en la cual PG designa un grupo protector de la funcion amina de manera que se obtiene el compuesto de formula (Z)-(Ib): formula (IV) luego, en desproteger y abrir el ciclo de (Z)-(lb) en presencia de un acido de manera que se obtiene la combretastatina (A) en forma de sal; y, eventualmente, agregando una base de manera que se obtiene la combretastatina (A) en forma de base, habiendo sido obtenida la sal del compuesto (Z)-amino mediante un enriquecimiento de la sal del compuesto amino de formula (V) en isomero (Z).
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Metodo De Preparacion De Combretastatina. en México
Solicitud: MX/a/2010/009514
Fecha de Presentacion: 2010-08-27
Solicitante(s): SANOFI-AVENTIS; 174, avenue de France, F-75013, Paris, FRANCIA
Inventor(es): JOËL MALPART, STePHANE MUTTI, MARC FREDERIC, SYLVIENE LUTZ, PHILIPPE MASSON, c/o Sanofi-Aventis, Department Brevets 174 avenue de France, F-75013, Paris, FRANCIA
Clasificacion: C07C213/10 (2006-01), C07C217/84 (2006-01), C07C231/16 (2006-01), C07C237/08 (2006-01) referente a Metodo De Preparacion De Combretastatina.