Mejoramiento De La Biodisponibilidad Oral De Forumulaciones No Esterificadas De Esteres De Profarmacos Con Lecitina.
El mejoramiento de la biodisponibilidad oral de formulaciones no esterificadas de ésteres de pro fármacos con lecitina es un tema que ha despertado el interés de muchos investigadores en el campo de la farmacología. La biodisponibilidad oral se refiere a la cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica después de su administración oral. En el caso de los ésteres de pro fármacos, estos son compuestos que se convierten en fármacos activos después de su administración.
La lecitina es un compuesto natural que se encuentra en la mayoría de las células del cuerpo humano. Es un componente importante de las membranas celulares y tiene un papel clave en la absorción de nutrientes en el intestino delgado. La lecitina también es un emulsionante natural, lo que significa que puede ayudar a dispersar los lípidos en soluciones acuosas.
En el caso de los ésteres de pro fármacos, la lecitina puede ayudar a mejorar su biodisponibilidad oral. Esto se debe a que los ésteres de pro fármacos son compuestos lipofílicos, lo que significa que tienen una baja solubilidad en agua y una alta solubilidad en lípidos. La lecitina puede ayudar a dispersar estos compuestos en soluciones acuosas, lo que facilita su absorción en el intestino delgado.
Además, la lecitina también puede ayudar a proteger los ésteres de pro fármacos de la degradación en el tracto gastrointestinal. Los ésteres de pro fármacos son compuestos que se convierten en fármacos activos después de su administración. Si estos compuestos se degradan en el tracto gastrointestinal, no se producirá la conversión en el fármaco activo y, por lo tanto, se reducirá su eficacia terapéutica. La lecitina puede ayudar a proteger estos compuestos de la degradación en el tracto gastrointestinal.
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En conclusión, el uso de lecitina en formulaciones no esterificadas de ésteres de pro fármacos puede mejorar su biodisponibilidad oral y protegerlos de la degradación en el tracto gastrointestinal. Esto puede tener implicaciones importantes en el desarrollo de nuevos fármacos y en la mejora de la eficacia terapéutica de los fármacos existentes.
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Descripcion: Se describen un metodo para mejorar la biodisponibilidad oral de un ester de profarmaco formulando el ester como una formulacion no emulsificada con lecitina; asi como una composicion farmaceutica de por lo menos un antibiotico y una lecitina en una formulacion no emulsificada; un metodo para tratar infecciones con la formulacion no emulsificada, y un metodo para preparar tabletas a trave de compresion directa de mezclas de farmacos con lecitina. Las formulaciones no emulsificadas incluyen solidos, tabletas, capsulas, trociscos, suspensiones elixires y soluciones, y excluyen emulsiones, liposomas, sistemas de matriz de lipido y micro-emulsiones. Un ester de profarmaco es el antibiotico cefalosporina ß-lactama, tal como cefditoren pivoxil, una formulacion no emulsificada adecuada es una formulacion solida.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Mejoramiento De La Biodisponibilidad Oral De Forumulaciones No Esterificadas De Esteres De Profarmacos Con Lecitina. en México
Solicitud: PA/a/2003/010945
Fecha de Presentacion: 2003-11-28
Solicitante(s):
Inventor(es): PRAMOD GUPTA, RAJNEES TANEJA, DALE BRINKER, JACQUELINE BRISKIN, DILIP VISHWASRAO, ROBERTO APONTE, 5353 B. David Court, 60031, Gurnee, Illinois, E.U.A.
Clasificacion: A61K31/545 (2006-01), A61K9/14 (2006-01), A61K9/20 (2006-01) referente a Mejoramiento De La Biodisponibilidad Oral De Forumulaciones No Esterificadas De Esteres De Profarmacos Con Lecitina.