Mejoradores Alostericos Del Receptor De Adenosina A1.
Los mejoradores alostéricos del receptor de adenosina A1 son una clase de compuestos que pueden mejorar la actividad del receptor de adenosina A1 al unirse a una región del receptor distinta del sitio de unión de la adenosina. Estos compuestos tienen el potencial de ser útiles en el tratamiento de una variedad de afecciones, incluyendo enfermedades cardiovasculares, trastornos neurológicos y trastornos del sueño.
El receptor de adenosina A1 es un receptor gpcr, lo que significa que está unido a la membrana celular y se activa cuando una molécula de señalización (en este caso, la adenosina) se une a él. La adenosina es un compuesto que se produce naturalmente en el cuerpo y se libera en respuesta a una variedad de estímulos, como el estrés o la falta de oxígeno. Cuando la adenosina se une al receptor de adenosina A1, se produce una cascada de señalización que puede tener efectos beneficiosos para el cuerpo, como la reducción de la inflamación y la regulación de la frecuencia cardíaca.
Sin embargo, la adenosina también puede tener efectos negativos en el cuerpo, como la somnolencia y la disminución de la función cognitiva. Los mejoradores alostéricos del receptor de adenosina A1 tienen el potencial de mejorar los efectos beneficiosos de la adenosina mientras se minimizan los efectos secundarios no deseados.
En los últimos años, se han identificado varios compuestos que actúan como mejoradores alostéricos del receptor de adenosina A1. Estos compuestos incluyen la ropa, el VCP171 y el VCP746. Se ha demostrado que estos compuestos mejoran la actividad del receptor de adenosina A1 en estudios de laboratorio y se han propuesto como posibles tratamientos para enfermedades cardiovasculares, trastornos neurológicos y trastornos del sueño.
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Aunque los mejoradores alostéricos del receptor de adenosina A1 muestran un gran potencial como tratamientos para una variedad de afecciones, aún se necesitan más estudios para determinar su eficacia y seguridad en humanos. Además, se necesita más investigación para identificar otros compuestos que puedan actuar como mejoradores alostéricos del receptor de adenosina A1 y para comprender mejor cómo funcionan estos compuestos a nivel molecular.
En resumen, los mejoradores alostéricos del receptor de adenosina A1 son una clase de compuestos que tienen el potencial de mejorar la actividad del receptor de adenosina A1 y pueden ser útiles en el tratamiento de una variedad de afecciones. Aunque aún se necesitan más estudios, estos compuestos podrían ser una nueva herramienta emocionante en la medicina moderna.
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Descripcion: La presente invencion proporciona los compuestos de la formula (I) en donde W, R1, R5 y R6 tienen un significado como se definio en la presente en la especificacion. Los compuestos de la formula (I) son mejoradores alostericos del receptor de adenosina A1, y de este modo, pueden ser empleados para el tratamiento de condiciones mediadas por el receptor de adenosina A1. En consecuencia, los compuestos de la formula (I) pueden ser empleados para el tratamiento del dolor, en particular, dolor cronico tal como dolor neuropatico, y dolor inflamatorio, enfermedad o trastorno cardiaco tal como disarritmias cardiacas, por ejemplo, taquicardia supraventricular peroxismal, angina, infarto de miocardio y apoplejia, trastorno o daño neurologico, trastornos del sueño, epilepsia y depresion.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Mejoradores Alostericos Del Receptor De Adenosina A1. en México
Solicitud: MX/a/2010/011843
Fecha de Presentacion: 2010-10-28
Solicitante(s): KING PHARMACEUTICALS RESEARCH AND DEVELOPMENT, INC.*; 4000 CentreGreen Way, CentreGreen Two, Suite 300, 27513, Cary, North Caroline, E.U.A.
Inventor(es): PIER GIOVANNI BARALDI, ALLAN R. MOORMAN, ROMEO ROMAGNOLI, Via Tulipani 73, I-44100, Ferrara, ITALIA
Clasificacion: A01N43/06 (2006-01), A61K31/38 (2006-01), A61K31/67 (2006-01) referente a Mejoradores Alostericos Del Receptor De Adenosina A1.