Malonamidas Como Antagonistas De Orexina.
MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA
La orexina es una hormona que desempeña un papel importante en la regulación del apetito y el sueño. Los antagonistas de la orexina se han utilizado en la investigación y el tratamiento de trastornos del sueño y de la alimentación. Recientemente, se ha descubierto que las malonamidas son antagonistas potenciales de la orexina.
Las malonamidas son compuestos orgánicos que contienen un grupo funcional amida y un grupo funcional malonato. Estos compuestos se han utilizado en la síntesis de fármacos y pesticidas. Se ha demostrado que las malonamidas pueden actuar como antagonistas de la orexina al unirse a los receptores de la orexina en el cerebro.
Se ha demostrado que los antagonistas de la orexina pueden mejorar el sueño y reducir la ingesta de alimentos en animales y humanos. Además, se ha demostrado que los antagonistas de la orexina pueden ser útiles en el tratamiento de trastornos del sueño, como la narcolepsia y la apnea del sueño, y trastornos de la alimentación, como la obesidad y la bulimia.
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La utilización de las malonamidas como antagonistas de la orexina puede tener ventajas sobre otros compuestos. Las malonamidas son fáciles de sintetizar y pueden ser producidas en grandes cantidades. Además, las malonamidas tienen una estructura química única que puede permitir la optimización de la actividad antagonista de la orexina.
En resumen, las malonamidas son un grupo de compuestos orgánicos que pueden actuar como antagonistas potenciales de la orexina. La utilización de las malonamidas como antagonistas de la orexina puede tener ventajas sobre otros compuestos en términos de síntesis y optimización de la actividad antagonista. Los antagonistas de la orexina tienen el potencial de ser útiles en el tratamiento de trastornos del sueño y de la alimentación, y las malonamidas pueden ser una opción prometedora para desarrollar nuevos fármacos en este campo.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a compuestos de la formula (ver formula I) en donde Ar1 y Ar2 con independencia entre si son arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre si son hidrogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, -(CH2)o-O-alquilo inferior, -(CH2)o-N-(alquilo inferior)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)p-heteroarilo, los anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el atomo de N al que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico, opcionalmente con otros heteroatomos en el anillo seleccionados entre N, O y S, el anillo puede estar sustituido por R; R es halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior o alcoxi inferior sustituido por halogeno; R3 es hidrogeno o alquilo inferior; n es el numero 0, 1, 2, 3 o 4; o es el numero 1, 2 o 3; p es el numero 0, 1 o 2; o a las sales de adicion de acido farmaceuticamente idoneas, enantiomeros opticamente puros, racematos o mezclas diaestereomericas de los mismos. Se ha encontrado que los compuestos de la formula I son antagonistas de receptores de orexina y los compuestos afines son útiles para el tratamiento de trastornos, en los que intervienen los mecanismos de la orexina, por ejemplo los trastornos del sueño.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Malonamidas Como Antagonistas De Orexina. en México
Solicitud: MX/a/2009/009384
Fecha de Presentacion: 2009-09-02
Solicitante(s): F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.*; Grenzacherstrasse 124, CH-4070, Basel, SUIZA
Inventor(es): MARK ROGERS-EVANS, EMMANUEL PINARD.*, OLIVIER ROCHE, HENNER KNUST, PARICHEHR MALHERBE, MATTHIAS NETTEKOVEN, LUCA GOBBI, Rosenweg 6, CH-4103, Bottmingen, SUIZA
Clasificacion: C07C233/08 (2006-01), A61K31/167 (2006-01), C07C233/15 (2006-01), C07C233/22 (2006-01) referente a Malonamidas Como Antagonistas De Orexina.