Inhibidores Heterociclicos De La Aspartil Proteasa.
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE LA ASPARTIL PROTEASA: UNA NOVEDOSA PATENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES
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La patente de los inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa es un importante avance en el tratamiento de enfermedades que tienen su origen en la actividad excesiva de estas enzimas. Las aspartil proteasas son un grupo de enzimas que tienen un papel crucial en la degradación de proteínas dentro de las células. Sin embargo, cuando su actividad se desregula, pueden causar enfermedades como el cáncer, la artritis y enfermedades inflamatorias.
Los inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa son una nueva clase de moléculas que han demostrado ser altamente efectivas en la inhibición de estas enzimas. Estos compuestos tienen una estructura química única, que les permite unirse de manera específica a la aspartil proteasa y bloquear su actividad.
La patente de los inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa se basa en la síntesis de una serie de compuestos que han demostrado ser altamente efectivos en la inhibición de estas enzimas. Estos compuestos están diseñados para ser altamente selectivos en su unión a la aspartil proteasa, lo que permite una inhibición específica de la actividad de estas enzimas.
Además, los inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa tienen la ventaja de ser altamente estables en el cuerpo humano, lo que les permite mantener su actividad inhibidora durante un período prolongado de tiempo. Esto los convierte en una opción terapéutica muy efectiva para el tratamiento de enfermedades que tienen su origen en la actividad excesiva de las aspartil proteasas.
En resumen, la patente de los inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa es una importante innovación en el campo de la biotecnología, que ofrece una nueva opción terapéutica para el tratamiento de enfermedades que tienen su origen en la actividad excesiva de estas enzimas. Su efectividad, estabilidad y selectividad los convierten en una herramienta valiosa para la lucha contra el cáncer, la artritis y otras enfermedades inflamatorias.
Algunas patentes que relacionadas son: * PROCESO PARA SINTESIS DE INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1.
* CULTIVOS CON RESISTENCIA MEJORADA A FAGOS.
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* CATALIZADORES DE ZEOLITA CHA DE COBRE.
* AMINOAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.
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Descripcion: Se revelan compuestos de formula I o a un estereoisomero, tautomero o sal aceptable para uso farmaceutico, solvato o ester del mismo, donde W es un enlace, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)-, -O-, -C(R6)(R7)-, -N(R5)- o -C(=N(R5))-; X es -O-, -N(R5)- o -C(R6)(R7)-; con la salvedad que cuando X es -O-, U no es -O-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)- o -C(=NR5)-; U es un enlace, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -O-, -P(O)(OR15)-, - C(=NR5)-, -(C(R6)(R7))b- o -N(R5)-; donde b es 1 o 2; con la salvedad que cuando W es -S(O)-, -S(O)2-, -O-, o -N(R5)-, U no es -S(O)-, -S(O)2-, -O-, o - N(R5)-; con la salvedad que cuando X es -N(R5)- y W es -S(O)-, -S(O)2-, -O-, o -N(R5)-, entonces U no es un enlace; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, y R7 son como se definio en la especificacion; y composiciones farmaceuticas que comprenden los compuestos de formula I. Asimismo se revela el metodo de inhibir la aspartil proteasa, y en particular, los metodos para tratar enfermedades cardiovasculares, cognitivas y neurodegenerativas, y los metodos para inhibir el virus de inmunodeficiencia humana, plasmepinas, catepsina D y enzimas protozoarias. Asismiso se revelan metodos para el tratamiento de enfermedades cognitivas o neurodegenerativas usando os compuestos de formula I en combinacion con un inhibidor de colinesterasa o un agonista m1 muscarinico o un antagonista m2.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Inhibidores Heterociclicos De La Aspartil Proteasa. en México
Solicitud: MX/a/2009/009063
Fecha de Presentacion: 2009-08-24
Solicitante(s): SCHERING CORPORATION.*; PHARMACOPEIA, LLC.*; 2000 Galloping Hill Road, 07033-0530, Kenilworth, New Jersey, E.U.A.
Inventor(es): WANG, LINGYAN, WU, YUSHENG, LAI, GAIFA, MCKITTRICK, BRIAN, STAMFORD, ANDREW, GREENLEE, WILLIAM J., ZHU, ZHAONING, CUMMING, JARED N., HUANG, YING, LI, GUOQING, ISERLOH, ULRICH, STRICKLAND, COREY, VOIGT, JOHANNES H., PAN, JIANPING, GUO, TAO, LE, THUY X. H., SAIONZ, KURT W., BABU, SURESH D., SMITH, ELIZABETH M., SUN, ZHONG-YUE, YE, YUANZAN C., CALDWELL, JOHN, HUNTER, RACHAEL C., MORRIS, MICHELLE L., GU, HUIZHONG, QIAN, GANG, TADESSE, DAWIT, SHAO, YUEFEI, LIU, XIAOXIANG, MAZZOLA, JR., ROBERT D., MISIASZEK, JEFFREY A., DUO, JINGQI, QU, CHUANXING, 41 Cortland Drive, 08816, East Brunswick, New Jersey, E.U.A.
Clasificacion: C07D233/88 (2006-01), A61K31/513 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), C07D239/22 (2006-01), C07D401/06 (2006-01), C07D401/10 (2006-01), C07D409/04 (2006-01), C07D409/14 (2006-01), C07D413/04 (2006-01), C07D417/10 (2006-01), C07D417/14 (2006-01), C07D495/10 (2006-01) referente a Inhibidores Heterociclicos De La Aspartil Proteasa.