Imidazo-[1,2-b]-piridazinas 3,6-disustituidas Y Pirazolo-[1,5-a]-pirimidinas 3,5-disustituidas Como Inhibidoras De Cinasa De Fosfatidil-inositol-3.
En la búsqueda continua de nuevas terapias farmacológicas, los inhibidores de cinasa se han convertido en una opción importante para el tratamiento de diversas enfermedades. En particular, la investigación se ha centrado en el desarrollo de inhibidores de cinasa de fosfatidil-inositol-3 (PI3K) debido a su papel en la regulación del crecimiento celular y la supervivencia. En este contexto, las imidazo-[1,2-b]-piridazinas 3,6-disustituidas y las pirazolo-[1,5-a]-pirimidinas 3,5-disustituidas han demostrado ser prometedoras como inhibidores de PI3K.
Las imidazo-[1,2-b]-piridazinas 3,6-disustituidas son una clase de compuestos heterocíclicos que han demostrado tener actividad inhibidora de PI3K en ensayos in vitro. En particular, los estudios han demostrado que los derivados de imidazo-[1,2-b]-piridazina con grupos metilo y difluorometilo en las posiciones 3 y 6 tienen una potente actividad inhibidora de PI3K. Además, estos compuestos han demostrado tener una buena selectividad para PI3K en comparación con otras cinasas.
Por otro lado, las pirazolo-[1,5-a]-pirimidinas 3,5-disustituidas también han demostrado ser inhibidores de PI3K prometedores. En particular, los derivados de pirazolo-[1,5-a]-pirimidina con grupos metilo y etilo en las posiciones 3 y 5 han demostrado una actividad inhibidora de PI3K comparable a la de los compuestos de imidazo-[1,2-b]-piridazina. Además, estos compuestos también han demostrado tener una buena selectividad para PI3K.
En general, la investigación ha demostrado que tanto las imidazo-[1,2-b]-piridazinas 3,6-disustituidas como las pirazolo-[1,5-a]-pirimidinas 3,5-disustituidas son prometedoras como inhibidores de PI3K. Sin embargo, aún queda mucho por hacer en términos de optimización de los compuestos para mejorar su eficacia y selectividad. Además, se necesitan más estudios para determinar la eficacia de estos compuestos en modelos animales y ensayos clínicos.
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En conclusión, las imidazo-[1,2-b]-piridazinas 3,6-disustituidas y las pirazolo-[1,5-a]-pirimidinas 3,5-disustituidas son compuestos prometedores como inhibidores de PI3K para el tratamiento de diversas enfermedades. La investigación continua en esta área puede llevar a la identificación de nuevos compuestos con mayor eficacia y selectividad para PI3K.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a compuestos de la formula I: (ver formula (I)) a procesos para la preparacion de los mismos, ma generalmente a estos compuestos para utilizarse en el tratamiento del cuerpo humano o animal, en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria u obstructiva de las vias respiratorias, de trastornos que comunmente se presentan en relacion con trasplantes, o de una enfermedad proliferativa, cuya enfermedad responda a la inhibicion de las cinasas de la familia de cinasa de proteina relacionada con la cinasa-PI3.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Imidazo-[1,2-b]-piridazinas 3,6-disustituidas Y Pirazolo-[1,5-a]-pirimidinas 3,5-disustituidas Como Inhibidoras De Cinasa De Fosfatidil-inositol-3. en México
Solicitud: MX/a/2009/012127
Fecha de Presentacion: 2009-11-09
Solicitante(s): NOVARTIS AG.*; Lichtstrasse 35, CH-4056, Basel, SUIZA
Inventor(es): JIONG LAN, PATRICIA IMBACH, PASCAL FURET, JOSEPH SCHOEPFER, HANS-GEORG CAPRARO, GIORGIO CARAVATTI, SABINA PECCHI, Habsburgerstrasse 60, CH-4310, Rheinfelden, SUIZA
Clasificacion: A61K31/519 (2006-01), A61K31/5025 (2006-01), A61P11/00 (2006-01), A61P11/06 (2006-01), A61P29/00 (2006-01), A61P35/00 (2006-01), A61P37/00 (2006-01), C07D487/04 (2006-01) referente a Imidazo-[1,2-b]-piridazinas 3,6-disustituidas Y Pirazolo-[1,5-a]-pirimidinas 3,5-disustituidas Como Inhibidoras De Cinasa De Fosfatidil-inositol-3.