Formas Cristalinas De Profarmaco Amida De Gemcitabina, Composiciones Y Usos Del Mismo.

Formas cristalinas de profármaco amida de gemcitabina, composiciones y usos del mismo

La presente invención se refiere a nuevas formas cristalinas de profármaco amida de gemcitabina y a composiciones farmacéuticas que las contienen. Además, se proporcionan usos terapéuticos de estas formas cristalinas en el tratamiento de enfermedades como cáncer de páncreas, cáncer de vejiga y cáncer de mama.

La gemcitabina es un agente quimioterapéutico ampliamente utilizado en el tratamiento de una variedad de tumores sólidos y hematológicos. Sin embargo, su uso clínico se ve limitado por su corta vida media, rápida eliminación del cuerpo y toxicidad. Para superar estas limitaciones, se han desarrollado profármacos de gemcitabina, que se convierten en gemcitabina activa en el cuerpo después de la administración.
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En particular, la amida de gemcitabina es un profármaco prometedor que se ha demostrado que exhibe una mayor estabilidad en solución y una mayor actividad antitumoral que la gemcitabina. Sin embargo, la amida de gemcitabina también tiene limitaciones en su solubilidad y estabilidad en estado sólido, lo que dificulta su formulación y administración.

Por lo tanto, se necesitaba una solución para mejorar la solubilidad y estabilidad de la amida de gemcitabina en estado sólido. Los inventores han descubierto que las formas cristalinas de la amida de gemcitabina tienen propiedades físicas y químicas mejoradas en comparación con la forma amorfa. En particular, las formas cristalinas de la amida de gemcitabina tienen una mayor solubilidad, estabilidad y pureza.

Además, se ha demostrado que las formas cristalinas de la amida de gemcitabina tienen una mayor actividad antitumoral que la forma amorfa en varios modelos de cáncer en vivo. Esto sugiere que las formas cristalinas de la amida de gemcitabina pueden tener un mayor potencial terapéutico que la forma amorfa en el tratamiento del cáncer.

En resumen, las formas cristalinas de profármaco amida de gemcitabina representan una nueva clase de compuestos con potencial terapéutico en el tratamiento del cáncer. Las composiciones farmacéuticas que contienen estas formas cristalinas pueden mejorar la solubilidad, estabilidad y eficacia de la amida de gemcitabina. Se espera que estas formas cristalinas de la amida de gemcitabina sean útiles en el desarrollo de nuevos tratamientos para enfermedades como el cáncer de páncreas, cáncer de vejiga y cáncer de mama.
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