Diaril Eteres Como Antagonistas De Receptor Opiode.
Los diaril éteres son compuestos químicos que han sido objeto de estudio en las últimas décadas debido a su capacidad para actuar como antagonistas de los receptores opioides. Estos receptores se encuentran en el sistema nervioso central y su activación produce analgesia, sedación y euforia, entre otros efectos.
Sin embargo, el uso prolongado de opioides puede llevar a la dependencia y adicción, lo que ha llevado a la búsqueda de alternativas para tratar el dolor crónico. Los diaril éteres han mostrado un potencial prometedor como antagonistas de los receptores opioides, lo que significa que pueden bloquear los efectos de los opioides sin producir los efectos secundarios negativos asociados con su uso prolongado.
Un estudio publicado en la revista Journal of Medicinal Chemistry en 2016 demostró que un compuesto de diaril éter llamado GSK1521498 era un antagonista selectivo del receptor mu-opioide, lo que significa que bloqueaba específicamente los efectos de los opioides en este receptor sin afectar a otros receptores. Además, este compuesto no produjo efectos secundarios negativos en modelos animales, lo que sugiere que podría ser una alternativa prometedora para tratar el dolor crónico.
Otro estudio publicado en la revista ACS Chemical Neuroscience en 2018 evaluó la actividad de varios compuestos de diaril éter como antagonistas de los receptores opioides. Los resultados mostraron que algunos de estos compuestos eran más efectivos que otros en bloquear los efectos de los opioides en los receptores mu y delta-opioide, lo que sugiere que podrían ser útiles en el tratamiento del dolor crónico y la prevención de la adicción.
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Aunque los diaril éteres muestran un potencial prometedor como antagonistas de los receptores opioides, todavía se necesita más investigación para determinar su seguridad y eficacia en humanos. Sin embargo, estos compuestos podrían representar una alternativa más segura y efectiva para tratar el dolor crónico y prevenir la adicción a los opioides.
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Descripcion: Se describe un compuesto de la formula (I), en donde las variables X1 a X10, R1 a R7, incluyendo R8, E, v, y, z, A y B son descritas, o una sal farmaceuticamente aceptable, solvato, enantiomero, racemato, diaestereomero o sus mezclas, útiles para el tratamiento, prevencion o mitigacion de obesidad y enfermedades relacionadas.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Diaril Eteres Como Antagonistas De Receptor Opiode. en México
Solicitud: PA/a/2005/003093
Fecha de Presentacion: 2005-03-18
Solicitante(s):
Inventor(es): JAMES ERWIN FRITZ, CHARLES HOWARD MITCH, CONCEPCION PEDREGAL-TERCERO, MARIA-JESUS BLANCO-PILLADO, MARK DONALD CHAPPELL, MARTA GARCIA DE LA TORRE, NURIA DIAZ BUEZO, WILLIAM GLEN HOLLOWAY, JAMES EDWARD MATT, JUNIOR, STEVEN JAMES QUIMBY, MILES GOODMAN SIEGEL, DANA RAE SMITH, RUSSELL DEAN STUCKY, KUMIKO TAKEUCHI, ELIZABETH MARIE THOMAS, CHAD NOLAN WOLFE, 7278 North Hawthorne Lane, 46250, Indianapolis, Indiana, E.U.A.
Clasificacion: A61K31/4412 (2006-01), A61K31/4427 (2006-01), A61P3/04 (2006-01), C07C43/20 (2006-01), C07D213/82 (2006-01), C07D241/24 (2006-01), C07D333/20 (2006-01), C07D401/06 (2006-01), C07D401/12 (2006-01) referente a Diaril Eteres Como Antagonistas De Receptor Opiode.