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Derivados De Tropano 3-monosustituido Como Ligandos Del Receptor De Nociceptina.


Los derivados de tropano 3-monosustituido han sido objeto de estudio en la investigación de la farmacología y la química medicinal. En particular, se ha investigado su uso como ligandos del receptor de nociceptina, un receptor que está involucrado en la regulación del dolor y la ansiedad.

El tropano es un compuesto orgánico que se encuentra en la planta Atropa belladonna, también conocida como la "belladona mortal". Los derivados de tropano 3-monosustituido son compuestos químicos que se derivan del tropano y tienen un átomo de hidrógeno reemplazado por un grupo funcional específico.
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En estudios recientes, se ha demostrado que los derivados de tropano 3-monosustituido pueden actuar como ligandos del receptor de nociceptina. Los ligandos son moléculas que se unen a los receptores y activan o inhiben su función. Al actuar como ligandos del receptor de nociceptina, estos compuestos pueden regular la percepción del dolor y la ansiedad.

En particular, se ha investigado el uso de los derivados de tropano 3-monosustituido para tratar el dolor crónico y la ansiedad. Se ha demostrado que estos compuestos pueden reducir la percepción del dolor en modelos animales, y también pueden reducir la ansiedad en modelos de comportamiento.

Además, se ha investigado la estructura-actividad de los derivados de tropano 3-monosustituido para identificar los compuestos más efectivos como ligandos del receptor de nociceptina. Se ha encontrado que los compuestos que tienen un grupo funcional de amida en la posición 8 son los más efectivos.

En conclusión, los derivados de tropano 3-monosustituido son compuestos químicos que tienen un potencial terapéutico como ligandos del receptor de nociceptina. Estos compuestos pueden regular la percepción del dolor y la ansiedad, y pueden ser útiles en el tratamiento del dolor crónico y la ansiedad. La investigación futura en este campo puede conducir al desarrollo de nuevos fármacos para el tratamiento de estas condiciones.
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Descripcion: Se describen compuestos de la formula (I) (ver formula (I)) o su sal farmaceuticamente aceptable, donde R1 es arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, ciloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterrocicloalquilalquilo o alquilo, todos opcionalmente sustituidos; R2 es H; o arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo o alquilo, todos opcionalmente sustituidos; R3 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, todos opcionalmente sustituidos; X es un enlace, -(CH2)m-N(R7)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH)2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -C(O)-, -CH(OH)-, -C(O)N(R7)-, -C(O)N(R7)- alquileno o -N(R7)C(O)-; R7 es H o alquilo; y m y n son cada uno 0- 6, siempre que la suma de m y n sea 0-6; o su sal o solvato farmaceuticamente aceptable, composiciones farmaceuticas de los mismos, y el uso de dichos compuestos en el tratamiento de la tos, el dolor, ansiedad, asma, depresion, abuso del alcohol, incontinencia urinaria y vejiga hiperactiva.

Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Tropano 3-monosustituido Como Ligandos Del Receptor De Nociceptina. en México

Solicitud: MX/a/2008/005807

Fecha de Presentacion: 2008-04-30

Solicitante(s):

Inventor(es): TULSHIAN, DEEN, HO, GINNY D., YANG, SHU-WEI, 4 Saddle Ridge Drive, 08833, Lebanon, New Jersey, E.U.A.

Clasificacion: C07D451/02 (2006-01), A61K31/46 (2006-01), A61P11/14 (2006-01), C07D451/04 (2006-01), C07D451/06 (2006-01) referente a Derivados De Tropano 3-monosustituido Como Ligandos Del Receptor De Nociceptina.



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