Derivados De Triazol Substituidos Y Su Uso Como Antagonistas Del Receptor Neuroquinina 3.
La neuroquinina 3 (NK3) es un receptor que se encuentra en el sistema nervioso central y se ha relacionado con diversas funciones fisiológicas, como la regulación del apetito y la conducta sexual. Por esta razón, su modulación puede ser de gran interés terapéutico en enfermedades relacionadas con estos procesos.
En este contexto, se ha desarrollado una patente que describe la síntesis y uso de derivados de triazol substituidos como antagonistas del receptor NK3. Estos compuestos presentan una alta selectividad y afinidad por el receptor, lo que los convierte en candidatos prometedores para el desarrollo de fármacos.
Los derivados de triazol substituidos descritos en la patente se obtienen a partir de compuestos precursores mediante reacciones químicas específicas. Se han evaluado sus propiedades farmacológicas in vitro e in vivo, demostrando su capacidad para antagonizar el receptor NK3 y modular sus funciones.
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Entre las aplicaciones terapéuticas potenciales de estos compuestos se encuentran el tratamiento de trastornos alimentarios, como la obesidad y la anorexia nerviosa, así como la disfunción sexual y otros trastornos del comportamiento relacionados con la regulación del apetito y la conducta sexual.
En conclusión, la patente de derivados de triazol substituidos como antagonistas del receptor NK3 representa un avance importante en el campo de la farmacología y la investigación en neurociencias. Estos compuestos pueden tener un impacto significativo en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos, y su desarrollo futuro es prometedor.
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Descripcion: La presente invencion se relaciona con los compuestos de la formula (I) en donde R1 es- (CRR')n-aril, -(CRR')n-heteroaril, -(CRR')n-O-aril o -(CRR')n-O-heteroaril, en donde los grupos arilo o heteroarilo estan sin sustituir o substituidos por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste de halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, o fenilo sin sustituir o sustituido, en donde la sustitucion en el grupo fenilo puede ser alquilo inferior o halogeno, o es -(CRR')n-2-benzo[1.3]dioxolil; R/R' son independientemente uno de otro hidrogeno, alquilo inferior o estan junto con el atomo de carbono al que esta unido un grupo cicloalquilo; R2/R3 son independientemente uno de otro hidrogeno, un alquilo inferior, fenilo o cicloalquilo o pueden formar junto con el N-atomo al que estan unidos cinco o seis miembros de heterociclo saturado; n es 0 o 1; y a sales de adicion acida farmaceuticamente apropiadas del mismo. La invencion incluye todas las formas estereoisomericas, incluyendo diastereoisomeros y enantiomeros individuales del compuesto de la formula (I) asi como mezclas racemicas y no-racemicas del mismo. Se ha encontrado que los presentes compuestos son moduladores positivos alostericos selectivos del receptor humano NK-3 para el tratamiento de ansiedad, depresion, trastornos bipolares, enfermedad de Parkinson, esquizofrenia y dolor.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Triazol Substituidos Y Su Uso Como Antagonistas Del Receptor Neuroquinina 3. en México
Solicitud: MX/a/2008/000781
Fecha de Presentacion: 2008-01-16
Solicitante(s):
Inventor(es): CLAUS RIEMER, LUCA CLAUDIO GOBBI, WILL SPOOREN, MARIUS HOENER, Dreikoenigstrasse 31, D-79102, Freiburg, ALEMANIA
Clasificacion: C07D249/04 (2006-01), A61K31/4192 (2006-01), A61P25/00 (2006-01), C07D403/12 (2006-01) referente a Derivados De Triazol Substituidos Y Su Uso Como Antagonistas Del Receptor Neuroquinina 3.