Derivados De Quinazolina Macrociclicos Como Inhibidores Del Factor De Crecimiento Endotelial Vascular R3.
Los derivados de quinazolina macrocíclicos son compuestos que se han estado investigando en la búsqueda de nuevos inhibidores del factor de crecimiento endotelial vascular R3 (VEGFR-3), una proteína que juega un papel clave en la angiogénesis y el crecimiento tumoral.
Estos compuestos se caracterizan por su estructura cíclica y su capacidad para unirse selectivamente a VEGFR-3, lo que los convierte en una opción atractiva para el desarrollo de nuevos fármacos anticancerígenos.
Un estudio reciente publicado en la revista científica Journal of Medicinal Chemistry, demostró que una serie de derivados de quinazolina macrocíclicos diseñados específicamente para inhibir VEGFR-3, mostraron una alta eficacia en la inhibición de la actividad de esta proteína en células de cáncer de mama y de próstata.
Además, estos compuestos también demostraron una buena selectividad para VEGFR-3 en comparación con otras proteínas relacionadas, lo que sugiere que podrían ser fármacos potencialmente seguros y eficaces para el tratamiento del cáncer.
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Otro estudio publicado en la revista científica European Journal of Medicinal Chemistry, también reportó la síntesis y evaluación biológica de una serie de derivados de quinazolina macrocíclicos, los cuales mostraron una alta afinidad y selectividad para VEGFR-3.
Este estudio también demostró que estos compuestos inhibieron la formación de vasos sanguíneos en modelos preclínicos de cáncer, lo que sugiere que podrían tener un potencial terapéutico en la inhibición del crecimiento tumoral.
En conclusión, los derivados de quinazolina macrocíclicos se presentan como una opción prometedora para el desarrollo de nuevos fármacos anticancerígenos que actúen como inhibidores del factor de crecimiento endotelial vascular R3. Los estudios realizados hasta la fecha sugieren que estos compuestos tienen una alta afinidad y selectividad para VEGFR-3, lo que los convierte en una opción atractiva para la investigación y el desarrollo de nuevos tratamientos contra el cáncer.
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Descripcion: La presente invencion se refiere al uso de algunos de derivados de quinazolina macrociclicos descritos en la publicacion de PCT WO2004/105765 como inhibidores de actividades biologicas mediadas por VEGFR3, especialmente las actividades que son mediadas por los ligandos de VEGFR3 VEGF-C y/o VEGF-D.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Quinazolina Macrociclicos Como Inhibidores Del Factor De Crecimiento Endotelial Vascular R3. en México
Solicitud: MX/a/2009/004436
Fecha de Presentacion: 2009-04-24
Solicitante(s): JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.*; Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, BELGICA
Inventor(es): PERERA, TIMOTHY PIETRO SUREN, PAGE, MARTIN JOHN, VERSELE, MATTHIAS LUC A., Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, BELGICA
Clasificacion: A61K31/529 (2006-01), A61P35/00 (2006-01) referente a Derivados De Quinazolina Macrociclicos Como Inhibidores Del Factor De Crecimiento Endotelial Vascular R3.