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Derivados De Pirrolidina Como Antagonistas Del Receptor Nk1/nk3 Doble.


Los derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor NK1/NK3 doble son un tema de interés en la investigación farmacéutica. Este tipo de compuestos se enfocan en bloquear los receptores de neuroquinina 1 (NK1) y neuroquinina 3 (NK3), los cuales están relacionados con la transmisión de señales de dolor y estrés en el sistema nervioso central.
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Los antagonistas de estos receptores pueden ser útiles en el tratamiento de diversas afecciones, como la depresión, la ansiedad y el dolor crónico. Además, se ha demostrado que los derivados de pirrolidina tienen eficacia en la prevención de náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia.

Uno de los principales beneficios de estos compuestos es su capacidad para actuar sobre dos tipos de receptores al mismo tiempo, lo que los hace más efectivos en el tratamiento de ciertas afecciones. Además, han demostrado una buena tolerabilidad y seguridad en ensayos clínicos.

En cuanto a su mecanismo de acción, se cree que los antagonistas del receptor NK1/NK3 doble actúan sobre los neurotransmisores implicados en la transmisión de señales de dolor y estrés, reduciendo su actividad y disminuyendo los síntomas asociados.

En conclusión, los derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor NK1/NK3 doble representan una prometedora opción para el tratamiento de diversas afecciones, especialmente aquellas relacionadas con el dolor y el estrés. A medida que se siga investigando en este campo, es posible que se descubran más beneficios y aplicaciones de estos compuestos en la medicina moderna.
Algunas patentes que relacionadas son:

* DERIVADOS DE 3,3-ESPIROINDOLINONA.
* PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES DE PLASTICOS ANTIMICROBIANOS.
* EXTRUSION DE FIBRA POR FLUIDO LUBRICADO.
* PROCESO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS FOSFOROSOS.
* METODO PARA MEDIR ACTIVIDAD ENZIMATICA DE ENZIMA ALERGENICA ADSORBIDA.
* DERIVADOS DE PIRIMIDILO COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA.
* CABLE PARA POZOS CON ELEMENTOS DE COBRE Y FIBRA.



Descripcion: La invencion se refiere a derivados de pirrolidina de la formula (I) en donde R1 es hidrogeno, halogeno o alquilo inferior; R2 es hidrogeno, halogeno, alcoxi inferior o alquilo inferior sustituido por halogeno; R3 es -(CH2)p-heterociclilo opcionalmente sustituido por a Ref. 09-188 halogeno, -S(O)2-alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, o es cicloalquilo de C3-6 opcionalmente sustituido por =O, -(CH2)p-O-alquilo inferior o alquinilo inferior, o arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo inferior, CN, -S(O)2-alquilo inferior, halogeno, -C(O)-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior o alcoxi inferior sustituido por halogeno; o es -(CH2)p-NR4R5 R4/R5 son independientemente entre si hidrogeno, alquilo inferior, -(CRR')p-alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CRR')p-O-alquilo inferior, -(CRR')p-S-alquilo inferior, -(CRR')p-O- alquilo inferior sustituido por hidroxi o cicloalquilo de C3-6; R/R' son independientemente entre si hidrogeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por hidroxilo; n es 1 o 2; o es 1 o 2; P es 0, 1, 2, 3 o 4; o sus sales de adicion de acido farmaceuticamente aceptables.

Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Pirrolidina Como Antagonistas Del Receptor Nk1/nk3 Doble. en México

Solicitud: MX/a/2009/011051

Fecha de Presentacion: 2009-10-13

Solicitante(s):

Inventor(es): TORSTEN HOFFMANN.*, HASANE RATNI, HENNER KNUST, PHILIPPE JABLONSKI, XIHAN WU, CATERINA BISSANTZ, MATTHIAS NETTEKOVEN, Kleinhueningerstrasse 15, D-79576, Weil am Rhein, ALEMANIA

Clasificacion: C07D207/14 (2006-01), A61K31/5377 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), C07D401/06 (2006-01), C07D403/06 (2006-01), C07D405/06 (2006-01), C07D471/10 (2006-01) referente a Derivados De Pirrolidina Como Antagonistas Del Receptor Nk1/nk3 Doble.



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