Derivados De Oxadiazol Activos Sobre Fosfato De Esfingosina-1.
Los derivados de oxadiazol son compuestos que han demostrado tener una gran actividad biológica en diversos estudios. En particular, aquellos que son activos sobre fosfato de esfingosina-1 han demostrado ser muy prometedores en el campo de la investigación farmacológica.
La fosfato de esfingosina-1 es un lípido presente en las membranas celulares y se ha demostrado que está implicado en procesos como la regulación de la proliferación celular, la apoptosis y la inflamación. Por lo tanto, los compuestos que pueden afectar su actividad pueden tener potencial terapéutico en diversas enfermedades.
Los derivados de oxadiazol activos sobre fosfato de esfingosina-1 han sido evaluados en diversos estudios in vitro e in vivo y se ha demostrado que tienen un efecto inhibidor sobre la actividad de la enzima esfingosina quinasa, que es responsable de la síntesis de fosfato de esfingosina-1.
Además, se ha demostrado que estos compuestos tienen un efecto antiinflamatorio, lo que los convierte en una opción prometedora para el tratamiento de enfermedades inflamatorias crónicas como la artritis reumatoide y la enfermedad inflamatoria intestinal.
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En un estudio reciente, se evaluó la actividad de un derivado de oxadiazol en un modelo de ratón de enfermedad inflamatoria intestinal y se demostró que reducía significativamente la inflamación y mejoraba la función intestinal.
En conclusión, los derivados de oxadiazol activos sobre fosfato de esfingosina-1 son compuestos prometedores en el campo de la investigación farmacológica y pueden tener potencial terapéutico en diversas enfermedades, especialmente aquellas relacionadas con la inflamación. Sin embargo, se necesitan más estudios para evaluar su seguridad y eficacia en humanos antes de que puedan ser utilizados como tratamiento clínico.
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Descripcion: La presente solicitud describe compuestos a base de oxadiazol de la formula (I) (ver formula I) activos sobre 1-fosfato esfingosina (S1P) en particular útiles para tratar lupus eritematoso; A es fenilo o un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es de hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, alcoxi de C(l-3), fluoroalquilo de C(1-3), ciano, fenilo opcionalmente sustituido, fluoroalcoxi de C(1-3), alquilo de C(1-6) y cicloalquilo de C(3-6); R2 es hidrogeno, halogeno o alquilo de C(1-4); B es un anillo saturado de 7 miembros seleccionado de los siguientes: (ver formulas (a)(b)(c)) R3 es hidrogeno o (CH2)1-4MCO2H; R4 es hidrogeno o alquilo de C(1-3) opcionalmente interrumpido por oxigeno.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Oxadiazol Activos Sobre Fosfato De Esfingosina-1. en México
Solicitud: MX/a/2010/006931
Fecha de Presentacion: 2010-06-21
Solicitante(s): GLAXO GROUP LIMITED; Berkeley Avenue, UB6 0NN, Greenford, Middlesex, REINO UNIDO
Inventor(es): SKIDMORE, JOHN, WITHERINGTON, JASON, DEMONT, EMMANUEL HUBERT, JOHNSON, CHRISTOPHER NORBERT, HURST, DAVID NIGEL, HEER, JAG PAUL, HEIGHTMAN, THOMAS DANIEL, WALL, IAN DAVID, New Frontiers Science Park South, Third Avenue, CM19 5AW, Harlow, Essex, REINO UNIDO
Clasificacion: A61K31/55 (2006-01), A61P17/00 (2006-01), A61P37/00 (2006-01), C07D223/16 (2006-01), C07D267/14 (2006-01), C07D271/06 (2006-01), C07D413/04 (2006-01), C07D413/14 (2006-01) referente a Derivados De Oxadiazol Activos Sobre Fosfato De Esfingosina-1.