Derivados De N-2 Adamantanil-2-fenoxi-acetamida Como Inhibidores De Deshidrogenasa 11-beta Hidroxiesteroide.
Los derivados de N-2 adamantanil-2-fenoxi-acetamida son una clase de compuestos químicos que han sido patentados por su capacidad para inhibir la enzima deshidrogenasa 11-beta hidroxiesteroide. Esta enzima es responsable de la conversión de la hormona cortisona en cortisol, lo que puede tener implicaciones en el tratamiento de diversas enfermedades, como la diabetes y la obesidad.
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La patente describe una serie de compuestos que han sido diseñados específicamente para inhibir la actividad de la deshidrogenasa 11-beta hidroxiesteroide. Estos compuestos se basan en la estructura química de la N-2 adamantanil-2-fenoxi-acetamida, que se ha demostrado que tiene una actividad inhibidora efectiva contra la enzima.
Los ensayos in vitro han demostrado que estos compuestos son capaces de inhibir la actividad de la deshidrogenasa 11-beta hidroxiesteroide en concentraciones muy bajas. Además, se ha demostrado que estos compuestos tienen una alta selectividad por la enzima diana, lo que significa que tienen poco o ningún efecto sobre otras enzimas o procesos biológicos.
La patente también describe el uso de estos compuestos en el tratamiento de diversas enfermedades. Se ha demostrado que la inhibición de la deshidrogenasa 11-beta hidroxiesteroide puede tener beneficios terapéuticos en la diabetes, la obesidad y otras enfermedades metabólicas. Además, estos compuestos también pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias.
En resumen, los derivados de N-2 adamantanil-2-fenoxi-acetamida son una clase de compuestos químicos con propiedades inhibidoras de la deshidrogenasa 11-beta hidroxiesteroide. Estos compuestos tienen un gran potencial terapéutico en el tratamiento de diversas enfermedades, y esta patente representa un importante avance en la investigación y el desarrollo de nuevos fármacos.
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Descripcion: (Ver Formula I) Sus formas N-oxido, sus sales de adicion farmaceuticamente aceptables y sus formas estereoquimicamente isomeras, en donde: n es 1; 2; 3; o 4; Z representa O, S, NR6, SO o SO2; R1 representa hidrogeno, ciano, hidroxi, o alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con halo; R2 representa hidrogeno, alquilo de C1-4, o alquiloxi de C1-4-; R3 representa hidrogeno alquilo de C1-4, alquiloxi de C1-4-, o R3 combinado con R2 forman juntos un radical divalente seleccionado del grupo que consiste en -O-CH2- (a), -NR7-CH2- (b), - (CR8R9)m-(c)y-CR10=(d) en donde m representa 1 o 2, y R7, R8, R9 y R10 se seleccionan, cada uno de manera independiente, de hidrogeno o alquilo de C1-4; R4 representa hidrogeno, halo, hidroxi, ciano, amino, NR11R12, alquiloxi de C1-4- opcionalmente sustituido con uno, o cuando sea posible, dos o tres sustituyentes seleccionados de hidroxi y halo, o R4 representa alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con uno, o cuando sea posible, dos o tres sustituyentes seleccionados de hidroxi y halo; R5 representa hidrogeno, halo, ciano, amino, fenilo, hidroxi, alquiloxicarbonilo de C1-4, hidroxicarbonilo, NR13R14, o alquilo de C1-4 sustituido con uno o ma sustituyentes seleccionados de hidroxicarbonilo, fenilo, alquiloxi de C1-4 o NR15R16; R6 representa hidrogeno; R11 y R12 representan, cada uno de manera independiente, hidrogeno, alquilo de C1-4 o alquilcarbonilo de C1-4-; R13 y R14 representan cada uno de manera independiente, hidrogeno, alquilo de C1-4, o alquilcarbonilo de C1-4-; R15 y R16 representan, cada uno de manera independiente, hidrogeno, alquilo de C1-4, o alquilcarbonilo de C1-4-; R17 y R18 representan, cada uno de manera independiente, hidrogeno, alquilo de C1-4, o alquilcarbonilo de C1-4-.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De N-2 Adamantanil-2-fenoxi-acetamida Como Inhibidores De Deshidrogenasa 11-beta Hidroxiesteroide. en México
Solicitud: MX/a/2007/002449
Fecha de Presentacion: 2007-02-28
Solicitante(s):
Inventor(es): WILLEMSENS, GUSTAAF HENRI MARIA, JAROSKOVA, LIBUSE, LINDERS, JOHANNES THEODORUS MARIA, VAN DER VEKEN, LOUIS JOSEF ELISABETH, BISCHOFF, FRANÇOIS PAUL, Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, BELGICA
Clasificacion: A61K31/165 (2006-01), A61P19/10 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), A61P27/06 (2006-01), A61P3/04 (2006-01), A61P3/10 (2006-01), A61P9/00 (2006-01), C07C235/22 (2006-01), C07D307/85 (2006-01), C07D311/66 (2006-01), C07D319/20 (2006-01) referente a Derivados De N-2 Adamantanil-2-fenoxi-acetamida Como Inhibidores De Deshidrogenasa 11-beta Hidroxiesteroide.