Derivados De Malonamida Como Inhibidores De Gama Secretasa.
Los derivados de malonamida son compuestos que han sido objeto de estudio en la búsqueda de nuevos inhibidores de gama secretasa, una enzima que interviene en la producción de beta amiloide, la proteína que se acumula en el cerebro de los pacientes con enfermedad de Alzheimer.
En una patente reciente, se describe una serie de compuestos de malonamida que han demostrado una potente actividad inhibidora de gama secretasa. Estos compuestos se han sintetizado mediante una ruta química que permite la introducción de diferentes grupos funcionales en la estructura de la malonamida, lo que permite ajustar su actividad y selectividad.
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Se ha demostrado que estos compuestos de malonamida son capaces de reducir la producción de beta amiloide en células de cultivo, lo que sugiere que podrían ser útiles para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Además, algunos de estos compuestos han demostrado una buena biodisponibilidad y una baja toxicidad en modelos animales, lo que sugiere que podrían ser candidatos prometedores para su desarrollo como fármacos.
En resumen, los derivados de malonamida son una clase de compuestos prometedores como inhibidores de gama secretasa, que podrían ser útiles en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. La patente reciente describe una serie de compuestos de malonamida con una potente actividad inhibidora, que podrían ser candidatos prometedores para su desarrollo como fármacos.
Algunas patentes que relacionadas son: * DERIVADOS DE 6-OXO-6,7-DIHIDRO-5H-DIBENZO[B,D]AZEPIN-7-ILO.
* ESTABILIZADOR DE ROCAS
* USO DE 4-CICLOPROPILMETOXI-N-(3,5-DICLORO-1-OXIDO-PIRIDIN-4-IL)-5-(METOXI)PIRIDIN-2-CARBOXAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MOTORES ASOCIADOS A LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.
* ANALISIS Y OPTIMIZACION DE LOTE PARA FABRICACION DE VIDRIO.
* UN METODO PARA MONITOREAR EL NIVEL DE GLUCOSA.
* INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
* PROTEINAS DE FUSION ANALOGAS AL GLP-1
Descripcion: La invencion esta relacionada con derivados de la malonamida de formula en la que A1 es -OIR- o -C(O)-; A2 es (O)- y son independientemente entre si hidrogeno, alquilo inferior, halogeno, hidroxi o alcoxi inferior; o A' es -O-C(O)- y son independientemente entre si hidrogeno o alquilo inferior; R es hidrogeno o alquilo inferior sustituido por halogeno; es hidrogeno, alquilo inferior o -(CH)-arilo, opcionalmente sustituido por halogeno; es alquilo inferior sustituido r halogeno; n es 0, 1 o 2; y con sales de adicion acida farmaceuticamente aceptables, enantiomeros opticamente puros, racematos o mezclas diastereomericas de los mismos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Malonamida Como Inhibidores De Gama Secretasa. en México
Solicitud: MX/a/2008/012136
Fecha de Presentacion: 2008-09-23
Solicitante(s):
Inventor(es): ROLAND JAKOB-ROETNE, ALEXANDER FLOHR, WOLFGANG WOSTL, Oberer Baselblick 37, D-79594, Inzlingen, ALEMANIA
Clasificacion: C07D223/18 (2006-01), A61K31/55 (2006-01), A61P25/28 (2006-01) referente a Derivados De Malonamida Como Inhibidores De Gama Secretasa.