Derivados De Isoxazolo-piridazina.
Los derivados de isoxazolo-piridazina son una clase de compuestos orgánicos que han sido objeto de gran interés en la industria farmacéutica debido a sus potenciales aplicaciones terapéuticas. Estos compuestos se caracterizan por su estructura química, que consiste en una combinación de anillos isoxazolo y piridazina.
La patente de los derivados de isoxazolo-piridazina se centra en el desarrollo de nuevos compuestos que presentan actividad inhibidora sobre la enzima quinasa de tirosina, lo que los convierte en potenciales agentes terapéuticos para el tratamiento del cáncer. Los compuestos descritos en la patente se han evaluado in vitro y se ha demostrado que poseen una alta selectividad y eficacia en la inhibición de la enzima quinasa de tirosina.
Además de su potencial terapéutico en el tratamiento del cáncer, los derivados de isoxazolo-piridazina también han sido evaluados en otras áreas terapéuticas, como la inflamación, la diabetes y las enfermedades cardiovasculares. En estos estudios, se ha demostrado que estos compuestos son capaces de inhibir la actividad de ciertas enzimas y proteínas involucradas en la patogénesis de estas enfermedades.
La síntesis de los derivados de isoxazolo-piridazina descritos en la patente se lleva a cabo mediante una serie de reacciones químicas que implican la utilización de diferentes compuestos orgánicos y reactivos. Una vez sintetizados, estos compuestos se purifican y se caracterizan mediante técnicas analíticas como la espectroscopía de resonancia magnética nuclear y la espectrometría de masas.
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En resumen, la patente de los derivados de isoxazolo-piridazina representa un avance significativo en el campo de la química medicinal y la terapéutica, ya que describe una clase de compuestos con potencial terapéutico en varias áreas, incluyendo el cáncer, la inflamación, la diabetes y las enfermedades cardiovasculares. La síntesis y caracterización de estos compuestos también representa un desafío técnico importante, lo que destaca la importancia de esta patente en la investigación y el desarrollo de nuevos fármacos.
Algunas patentes que relacionadas son: * OLIGOMERIZACION DE HIDROCARBUROS.
* ACTUALIZACION DE CAPACIDAD DEL EQUIPO DE USUARIO EN COMUNICACIONES INALAMBRICAS.
* SEPARADOR PARA CELDAS ELECTROLITICAS CLORO-ALCALI Y METDO PARA SU MANUFACTURA.
* UN METODO PARA TRANSACCIONES SEGURAS.
* DISPOSITIVO Y PROCEDIMIENTO PARA UNIR CINTAS.
* PROCEDIMIENTO DE CULTIVO Y DE COSECHA DE ZOYSIA TENUIFOLIA, Y PRODUCTOS OBTENIDOS.
* RECEPTACULO PARA UNA FORMULACION FARMACEUTICA AEROSOLIZABLE.
Descripcion: La invencion se refiere a compuestos de la formula I (ver formula (I)) en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno de ellos esta opcionalmente sustituido por uno, dos o tres halogenos, R2 es alquilo C1-4, H o haloalquilo C1-4; R3, R4 y R5 con independencia entre si son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o ma halogeno, ciano o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o ma halogenos, CN, halogeno, NO2, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, -NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre si son: hidrogeno, alquilo C1-7, -C(O)-alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o ma halogenos, -C(O) (CH2)m-O-alquilo C1-7, en el que m es el numero 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, -C(O)C(O)O-alquilo C1-7, -C(O)CH2C(O)O-alquilo C1-7, -C(O)Ri, dicho Ri es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno de ellos esta opcionalmente sustituido por uno o ma E, -C(O)-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o ma B, -C(O)-Rii, dicho Rii es heterociclilo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido por uno o ma A, heterociclilo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido por uno o ma A, heteroarilo de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido por uno o ma E, C(O)NRdRe, en el que Rd y Re con independencia entre si son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o ma halogeno, hidroxi, o ciano, -(CH2)-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o ma B y t es el numero 0, 1, 2, 3 o 4, -(CH2)u-O-alquilo C1-7, en el que u es el numero 2, 3, 4, 5 o 6, -(CH2)x-heterociclilo, en el que x es el numero 0, 1, 2, 3 o 4, y dicho heterociclilo esta opcionalmente sustituido por uno o ma A, Rd y Re junto con el nitrogeno al que estan unidos forman un resto heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o ma A, o R3 junto con el atomo de nitrogeno contiguo de la piridazina forma un anillo aromatico fusionado de 5 miembros con otros dos atomos de nitrogeno del anillo, el anillo fusionado esta opcionalmente sustituido por Rf, dicho Rf es alquilo C1-7, -C(O)O-alquilo C1-7, -C(O)-alquilo C1-7, heteroarilo de 5 o 6 miembros o fenilo, cada uno de ellos esta opcionalmente sustituido por uno o ma E, A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halogeno o CN, B es halogeno, hidroxi, CN, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4, E es halogeno, CN, NO2, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, haloalcoxi C1-7 o cicloalquilo C3-7, o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, que tienen afinidad y selectividad para con el sitio de fijacion del receptor de GABA A a5, a su obtencion, a composiciones farmaceuticas que los contienen y al uso de los mismos como medicamentos. Los compuestos activos de la presente invencion son útiles como mejoradores cognitivos o para el tratamiento de trastornos cognitivos, por ejemplo la enfermedad de Alzheimer.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Isoxazolo-piridazina. en México
Solicitud: MX/a/2010/006182
Fecha de Presentacion: 2010-06-04
Solicitante(s): F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.*; 124 Grenzacherstrasse, CH-4070, Basilea, SUIZA
Inventor(es): BERND BUETTELMANN.*, ROLAND JAKOB-ROETNE, ANDREW THOMAS, HANNER KNUST, Amselweg 10, D-79650, Schopfheim, ALEMANIA
Clasificacion: C07D413/12 (2006-01), A61K31/501 (2006-01), A61K31/5025 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), C07D413/14 (2006-01), C07D487/04 (2006-01) referente a Derivados De Isoxazolo-piridazina.