Derivados De Isoquinolina 6-sustituida Como Inhibidores De Rock-i.
Los derivados de isoquinolina 6-sustituida son un grupo de compuestos químicos que se han convertido en el centro de atención de la investigación farmacéutica debido a sus propiedades inhibidoras de ROCK-I. La ROCK-I es una proteína quinasa que juega un papel crucial en la regulación de la contracción y la relajación de las células musculares lisas. La inhibición de esta proteína es una estrategia terapéutica importante en el tratamiento de diversas enfermedades cardiovasculares, respiratorias y neurológicas.
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Los estudios recientes han demostrado que los derivados de isoquinolina 6-sustituida pueden ser una alternativa potencialmente efectiva a los inhibidores de ROCK-I existentes. Estos compuestos se caracterizan por su estructura química única, que les permite interactuar de manera selectiva con la proteína quinasa ROCK-I y evitar la interacción con otras proteínas relacionadas.
Los estudios in vitro y in vivo han demostrado que los derivados de isoquinolina 6-sustituida pueden reducir significativamente la actividad de ROCK-I en las células musculares lisas, lo que resulta en una relajación de los vasos sanguíneos y una disminución de la resistencia vascular periférica. Además, estos compuestos también pueden inhibir la migración y la proliferación de células musculares lisas, lo que puede ser beneficioso en el tratamiento de enfermedades como la aterosclerosis y la hipertensión arterial.
Los estudios preclínicos han demostrado que los derivados de isoquinolina 6-sustituida también pueden tener efectos beneficiosos en el sistema nervioso central. Se ha demostrado que estos compuestos pueden mejorar la función cognitiva y reducir la inflamación y la muerte celular en modelos animales de enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer y el Parkinson.
En conclusión, los derivados de isoquinolina 6-sustituida son una clase emergente de compuestos químicos con propiedades inhibidoras de ROCK-I únicas y potencialmente prometedoras. Estos compuestos pueden ser una alternativa eficaz a los inhibidores de ROCK-I existentes en el tratamiento de diversas enfermedades cardiovasculares, respiratorias y neurológicas. A medida que se avanza en la investigación, es probable que se descubran nuevos compuestos y se exploren nuevas aplicaciones terapéuticas para estos derivados de isoquinolina 6-sustituida.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a derivados de isoquinolina 6-sustituida, que tienen la Formula General I: (ver formula I) en donde X es O, S, o NH; Y es OH o NH2; m es 0, 1, o 2; n es 0 o 1, o es 0 o 1; R1 es H cuando Y es NH2; o R1 es H, alquilo (de 1 a 4 atomos de carbono), o halogeno cuando Y es OH; R2 y R3 son independientemente H , alquilo (de 1 a 4 atomos de carbono), o halogeno; R4 es H o alquilo (de 1 a 6 atomos de carbono), opcionalmente sustituido con halogeno, cicloalquilo (de 3 a 7 atomos de carbono), arilo (de 6 a 10 atomos de carbono), o un anillo heterociclico de 5 o 6 miembros saturado que comprende 1 a 3 heteroatomos independientemente seleccionados a partir de O, S, y N, estando el arilo (de 6 a 10 atomos de carbono) y el anillo heterociclico opcionalmente sustituidos con alquilo (de 1 a 4 atomos de carbono), alquiloxilo (de 1 a 4 atomos de carbono), o halogeno; R5 es H o alquilo (de 1 a 4 atomos de carbono); o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, con la condicion de que se excluyen los compuestos de la Formula I en donde X es O, Y es OH, n es 0, y m+n = 2; a composiciones farmaceuticas que comprenden los mismos, asi como al uso de estos derivados de isoquinolina 6-sustituida para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de trastornos relacionados con ROCK-I, tales como glaucoma, hipertension, y ateroesclerosis.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Isoquinolina 6-sustituida Como Inhibidores De Rock-i. en México
Solicitud: MX/a/2009/001804
Fecha de Presentacion: 2009-02-18
Solicitante(s):
Inventor(es): BRAD SHERBORNE, JOHN RICHARD MORPHY, PETER CHRISTOPHER RAY, STEVEN LAATS, c/o Organon Laboratories Ltd., New Edinburgh Road, ML1 5SH, Newhouse Lanarkshire, Central Scotland, REINO UNIDO
Clasificacion: C07D217/22 (2006-01), A61K31/472 (2006-01), A61P27/06 (2006-01), A61P9/10 (2006-01), C07D217/24 (2006-01) referente a Derivados De Isoquinolina 6-sustituida Como Inhibidores De Rock-i.