Derivados De Heteroarilo Como Antagonistas De Receptor De Orexina.
Los derivados de heteroarilo como antagonistas del receptor de orexina son una patente interesante que ha sido desarrollada para tratar trastornos del sueño, como la narcolepsia y el insomnio. La orexina es un neurotransmisor que se produce en el hipotálamo y que regula el apetito y el sueño. Los antagonistas de la orexina actúan bloqueando los receptores de la orexina, lo que reduce la producción de este neurotransmisor y ayuda a regular el sueño.
Los derivados de heteroarilo son compuestos químicos que contienen un anillo heterocíclico con un átomo de nitrógeno en su estructura. Estos compuestos han demostrado ser eficaces en la inhibición de los receptores de orexina y, por lo tanto, son una opción prometedora para el tratamiento de trastornos del sueño.
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La patente describe una serie de derivados de heteroarilo que han sido diseñados para ser altamente selectivos en su interacción con los receptores de orexina. Estos compuestos tienen una estructura química única que les permite unirse específicamente a los receptores de orexina y bloquear su actividad.
Además de su uso en el tratamiento de trastornos del sueño, los derivados de heteroarilo también tienen potencial en el tratamiento de trastornos psiquiátricos, como la depresión y la ansiedad. Se ha demostrado que la orexina juega un papel importante en la regulación del estado de ánimo y la respuesta al estrés, por lo que los antagonistas de la orexina podrían ser útiles en el tratamiento de estos trastornos.
En conclusión, los derivados de heteroarilo como antagonistas del receptor de orexina son una patente interesante que tiene potencial en el tratamiento de trastornos del sueño y trastornos psiquiátricos relacionados. Estos compuestos tienen una estructura química única que les permite ser altamente selectivos en su interacción con los receptores de orexina, lo que los convierte en una opción prometedora para el desarrollo de nuevos medicamentos.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a compuestos de la formula (ver formula I) en la que Ar es un grupo arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, el grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido por uno o ma sustituyentes R2; R2 es hidroxi, halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halogeno, C(O)alquilo inferior, nitro, NR´R´´, ciano, S-alquilo inferior, SO2-alquilo inferior, cicloalquilo, heterocicloalquilo, feniloxi, benciloxi, fenilo, NHfenilo o heteroarilo, el grupo fenilo o heteroarilo esta sin sustituir o sustituido por uno o ma sustituyentes elegidos entre alquilo inferior y halogeno; R´/R´´ con independencia entre si son hidrogeno o alquilo inferior; R1 es hidrogeno o alquilo inferior; Het es un grupo heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o ma sustituyentes elegidos entre R3; R3 es hidroxi, halogeno, =O, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior, fenilo, alcoxi inferior sustituido por halogeno, nitro, ciano, SO2-alquilo inferior, cicloalquilo o heterocicloalquilo; n es el numero 1 o 2; o a sales de adicion de acido farmaceuticamente aceptables, enantiomeros opticamente puros, racematos o mezclas diastereomericas de los mismos. Se ha encontrado que los compuestos de la formula I son antagonistas de receptor de orexina y los compuestos en cuestion pueden ser útiles para el tratamiento de la apnea nocturna, la narcolepsia, el insomnio, la parasomnia, el sindrome de la diferencia horaria (jet lag), el trastorno del ritmo circadiano o los trastornos del sueño asociados con enfermedades neurologicas.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Heteroarilo Como Antagonistas De Receptor De Orexina. en México
Solicitud: MX/a/2010/006628
Fecha de Presentacion: 2010-06-15
Solicitante(s): F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.*; 124 Grenzacherstrasse, CH-4070, Basilea, SUIZA
Inventor(es): MARK ROGERS-EVANS, EMMANUEL PINARD.*, OLIVIER ROCHE, HENNER KNUST, MATTHIAS NETTEKOVEN, Rosenweg 6, CH-4103, Bottmingen, SUIZA
Clasificacion: A61K31/4025 (2006-01), A61P25/00 (2006-01), C07D401/12 (2006-01), C07D409/14 (2006-01), C07D413/12 (2006-01), C07D413/14 (2006-01), C07D417/12 (2006-01), C07D417/14 (2006-01), C07D498/04 (2006-01) referente a Derivados De Heteroarilo Como Antagonistas De Receptor De Orexina.