Derivados De Espiropiperidina Como Antagonistas De Neuroquinina 3.
La neuroquinina 3 es un neuropéptido que juega un papel importante en la regulación de la conducta alimentaria, la actividad sexual y el control hormonal. Su sobreexpresión se ha relacionado con trastornos alimentarios, como la obesidad y la anorexia, así como con enfermedades neurodegenerativas, como el Alzheimer.
Para combatir los efectos negativos de la neuroquinina 3, se han desarrollado una serie de compuestos derivados de espiropiperidina que actúan como antagonistas de esta molécula. Estos compuestos se unen a los receptores de neuroquinina 3 y bloquean su actividad, lo que ayuda a reducir la conducta alimentaria y mejorar el control hormonal.
Uno de los beneficios de estos derivados de espiropiperidina es que tienen una alta selectividad para el receptor de neuroquinina 3, lo que significa que no afectan a otros receptores relacionados con la regulación del apetito y la conducta alimentaria. Además, estos compuestos tienen una buena biodisponibilidad y una baja toxicidad, lo que los convierte en una opción prometedora para el tratamiento de trastornos alimentarios y enfermedades neurodegenerativas.
En estudios preclínicos, se ha demostrado que los derivados de espiropiperidina pueden reducir la ingesta de alimentos y mejorar el control hormonal en animales. También se ha observado una reducción en la ansiedad y la depresión en modelos animales de trastornos alimentarios y enfermedades neurodegenerativas.
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Aunque aún se necesitan más estudios para evaluar la eficacia y seguridad de estos compuestos en humanos, los derivados de espiropiperidina son una opción prometedora para el tratamiento de trastornos alimentarios y enfermedades neurodegenerativas asociadas con la sobreexpresión de la neuroquinina 3. Con su alta selectividad, buena biodisponibilidad y baja toxicidad, estos compuestos podrían cambiar la forma en que tratamos estos trastornos en el futuro.
Algunas patentes que relacionadas son: * METODO PARA CURAR CIRCULACION PERDIDA.
* SECUENCIAS DE SINCRONIZACION SECUNDARIA PARA LA DETECCION DE GRUPO DE CELULAS EN UN SISTEMA DE COMUNICACIONES CELULAR.
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* UN APARATO PARA PRODUCIR UN BIOCIDA OXIDANTE ESTABLE.
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* APARATO PARA TRANSPORTAR CONTENEDORES CON SECCION TRANSVERSAL NO CIRCULAR.
Descripcion: La presente invencion se refiere a compuestos de Formula (I), en donde R1 es hidrogeno o alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, hidroxialquilo inferior o -(CHR5)x-A; R5 es hidrogeno, alquilo inferior o hidroxialquilo inferior, o es heteroarilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior; A es cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en el cual los anillos son opcionalmente sustituidos por uno o ma R6, en donde R6 es alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilsulfonilo inferior, ciano, halogeno, alquilo inferior sustituido por halogeno o alcoxi inferior sustituido por halogeno, o es arilo, heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior o es cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior; x es 0, 1, 2 o 3; o R1, R2 puede formar junto con el heterociclilo o heteroarilo del atomo de N, en el cual los anillos son opcionalmente sustituidos por uno o ma sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste de alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilsulfonilo inferior, halogeno, cicloalquilo, bencilo o arilo; R3 es hidrogeno o halogeno; R4 es hidrogeno o alquilo inferior; R7 es hidrogeno, halogeno o alquilo inferior; m es 1 o 2; cuando m es 2, R3 puede ser el mismo o no; n es 1 o 2; o es 1 o 2; cuando o es 2, R7 puede ser el mismo o no; o a una sal de adicion del mismo de acido farmaceuticamente adecuado. Se ha encontrado que los presentes compuestos son antagonistas del receptor NK-3 de alto potencial, para el tratamiento de depresion, dolor, psicosis, enfermedad de Parkinson, esquizofrenia, ansiedad y trastornos de hiperactividad de deficit de atencion (ADHD).
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Espiropiperidina Como Antagonistas De Neuroquinina 3. en México
Solicitud: MX/a/2009/006972
Fecha de Presentacion: 2009-06-25
Solicitante(s): F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.*; Grenzacherstrasse 124, CH-4070, Basel, SUIZA
Inventor(es): MICHAEL PATRICK DILLON, HASANE RATNI, BO HAN, MATTHIAS NETTEKOVEN, WALTER VIFIAN, JOANIE MARIE CAROON, 275 Romain Street, 94131, San Francisco, California, E.U.A.
Clasificacion: C07D498/10 (2006-01), H04R7/04 (2006-01), A61K31/537 (2006-01), A61P25/00 (2006-01) referente a Derivados De Espiropiperidina Como Antagonistas De Neuroquinina 3.