Derivados De Dibencil Urea O-sustituida Como Antagonistas Del Receptor Vaniloide Del Canal Receptor Del Potencial Transitorio 1.
Los derivados de dibencil urea o-sustituida son compuestos químicos que han demostrado tener un gran potencial como antagonistas del receptor vaniloide del canal receptor del potencial transitorio 1 (TRPV1). Este receptor es responsable de la percepción del dolor y la inflamación en el cuerpo humano, por lo que los compuestos que pueden inhibir su actividad son muy valiosos en el campo de la medicina.
El TRPV1 se encuentra en las terminaciones nerviosas sensoriales, donde es activado por diferentes estímulos, como el calor, los ácidos y ciertas sustancias químicas. Cuando se activa, el TRPV1 desencadena una serie de respuestas fisiológicas que incluyen la liberación de neurotransmisores y la sensación de dolor. Por lo tanto, los antagonistas del TRPV1 se utilizan para tratar el dolor crónico y la inflamación.
Los derivados de dibencil urea o-sustituida son un tipo de antagonista del TRPV1 que se caracteriza por su alta selectividad y afinidad por este receptor. Estos compuestos actúan uniéndose al sitio de unión del TRPV1, lo que impide que se active y desencadene la respuesta fisiológica correspondiente.
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Además de su potencial como analgésicos y antiinflamatorios, los derivados de dibencil urea o-sustituida también tienen propiedades antioxidantes y neuroprotectoras. Estas propiedades los convierten en candidatos prometedores para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer y el Parkinson.
En resumen, los derivados de dibencil urea o-sustituida son compuestos químicos con un gran potencial terapéutico como antagonistas del receptor vaniloide del canal receptor del potencial transitorio 1. Su capacidad para inhibir la percepción del dolor y la inflamación, así como su capacidad antioxidante y neuroprotectora, los convierten en candidatos prometedores para el tratamiento de diversas enfermedades.
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Descripcion: La invencion se refiere a compuestos de formula (I) (ver formula I) en donde R se selecciona de halogeno, alquilo, alcoxi, arilo y heteroarilo; R1 se selecciona de 2-hidroxietilo, 2,3-dihidroxipropilo, 3-hidroxipropilo, 2,2-dihidroxietilo, 3,3-dihidroxipropilo, 1,3-dioxolano-etilo, 1,3-dioxano-metilo, 1,3-dioxolano-metilo, 1,3-dioxano-etito, 3-fluoro-2-hidroxipropilo, 3-carboxi-2-hidroxi-propilo, 3-cloro-2-hidroxipropilo, 2-hidroxipropilo, 2-hidroxi-propen-2-ilo, morfolinoetilo, piperazinoetilo, hidroximetilo, bencilo, 4-(hidroximetil)bencilo, 4-clorobencilo, 4-fluorobencilo y 4-hidroxibencilo; R2 es terc-butilo o trifluorometilo; R3 es independientemente seleccionado de hidrogeno, carboxi, ciano, alquilo o hidroxialquilo; los compuestos de formula (I) se pueden usar para la preparacion de composiciones farmaceuticas para la terapia de estados inflamatorios, tales como dolor neuropatico cronico, sindrome de vejiga sobre-activa, dolor tumoral, hemorroides, hiperalgesia inflamatoria, dolor post-intervencion, extraccion dental, enfermedades de las vias respiratorias y gastrointestinales.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Dibencil Urea O-sustituida Como Antagonistas Del Receptor Vaniloide Del Canal Receptor Del Potencial Transitorio 1. en México
Solicitud: MX/a/2009/006582
Fecha de Presentacion: 2009-06-18
Solicitante(s):
Inventor(es): BARALDI, PIER GIOVANNI, BOREA, PIER ANDREA, GEPPETTI, PIERANGELO, PAVANI, MARIA GIOVANNA, FRUTTAROLO, FRANCESCA, TREVISANI, MARCELLO, Via Saragat, 1, I-44100, Ferrara, ITALIA
Clasificacion: C07C275/24 (2006-01), A61K31/17 (2006-01), A61P29/00 (2006-01) referente a Derivados De Dibencil Urea O-sustituida Como Antagonistas Del Receptor Vaniloide Del Canal Receptor Del Potencial Transitorio 1.