Derivados De Dibencil Urea O-sustituida Como Antagonistas Del Receptor Vaniloide Del Canal Receptor Del Potencial Transitorio 1.
Los derivados de dibencil urea o-sustituida son compuestos químicos que han demostrado tener un gran potencial como antagonistas del receptor vaniloide del canal receptor del potencial transitorio 1 (TRPV1). Este receptor es responsable de la percepción del dolor y la inflamación en el cuerpo humano, por lo que los compuestos que pueden inhibir su actividad son muy valiosos en el campo de la medicina.
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El TRPV1 se encuentra en las terminaciones nerviosas sensoriales, donde es activado por diferentes estímulos, como el calor, los ácidos y ciertas sustancias químicas. Cuando se activa, el TRPV1 desencadena una serie de respuestas fisiológicas que incluyen la liberación de neurotransmisores y la sensación de dolor. Por lo tanto, los antagonistas del TRPV1 se utilizan para tratar el dolor crónico y la inflamación.
Los derivados de dibencil urea o-sustituida son un tipo de antagonista del TRPV1 que se caracteriza por su alta selectividad y afinidad por este receptor. Estos compuestos actúan uniéndose al sitio de unión del TRPV1, lo que impide que se active y desencadene la respuesta fisiológica correspondiente.
Además de su potencial como analgésicos y antiinflamatorios, los derivados de dibencil urea o-sustituida también tienen propiedades antioxidantes y neuroprotectoras. Estas propiedades los convierten en candidatos prometedores para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer y el Parkinson.
En resumen, los derivados de dibencil urea o-sustituida son compuestos químicos con un gran potencial terapéutico como antagonistas del receptor vaniloide del canal receptor del potencial transitorio 1. Su capacidad para inhibir la percepción del dolor y la inflamación, así como su capacidad antioxidante y neuroprotectora, los convierten en candidatos prometedores para el tratamiento de diversas enfermedades.
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Descripcion: La invencion se refiere a compuestos de formula (I) (ver formula I) en donde R se selecciona de halogeno, alquilo, alcoxi, arilo y heteroarilo; R1 se selecciona de 2-hidroxietilo, 2,3-dihidroxipropilo, 3-hidroxipropilo, 2,2-dihidroxietilo, 3,3-dihidroxipropilo, 1,3-dioxolano-etilo, 1,3-dioxano-metilo, 1,3-dioxolano-metilo, 1,3-dioxano-etito, 3-fluoro-2-hidroxipropilo, 3-carboxi-2-hidroxi-propilo, 3-cloro-2-hidroxipropilo, 2-hidroxipropilo, 2-hidroxi-propen-2-ilo, morfolinoetilo, piperazinoetilo, hidroximetilo, bencilo, 4-(hidroximetil)bencilo, 4-clorobencilo, 4-fluorobencilo y 4-hidroxibencilo; R2 es terc-butilo o trifluorometilo; R3 es independientemente seleccionado de hidrogeno, carboxi, ciano, alquilo o hidroxialquilo; los compuestos de formula (I) se pueden usar para la preparacion de composiciones farmaceuticas para la terapia de estados inflamatorios, tales como dolor neuropatico cronico, sindrome de vejiga sobre-activa, dolor tumoral, hemorroides, hiperalgesia inflamatoria, dolor post-intervencion, extraccion dental, enfermedades de las vias respiratorias y gastrointestinales.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Dibencil Urea O-sustituida Como Antagonistas Del Receptor Vaniloide Del Canal Receptor Del Potencial Transitorio 1. en México
Solicitud: MX/a/2009/006582
Fecha de Presentacion: 2009-06-18
Solicitante(s):
Inventor(es): BARALDI, PIER GIOVANNI, BOREA, PIER ANDREA, GEPPETTI, PIERANGELO, PAVANI, MARIA GIOVANNA, FRUTTAROLO, FRANCESCA, TREVISANI, MARCELLO, Via Saragat, 1, I-44100, Ferrara, ITALIA
Clasificacion: C07C275/24 (2006-01), A61K31/17 (2006-01), A61P29/00 (2006-01) referente a Derivados De Dibencil Urea O-sustituida Como Antagonistas Del Receptor Vaniloide Del Canal Receptor Del Potencial Transitorio 1.