Derivados De Cinamoil-piperazina Y Su Utilizacion Como Antagonistas De Par-1.
Derivados de Cinamoil-Piperazina y su Utilización como Antagonistas de PAR-1
El receptor activado por proteasa-1 (PAR-1) es un receptor acoplado a proteína G que se encuentra en la superficie de las células endoteliales, plaquetas y otros tipos de células. Este receptor es activado por proteasas como la trombina y está implicado en la agregación plaquetaria y la formación de coágulos sanguíneos. Por lo tanto, los antagonistas de PAR-1 son de gran interés para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
Recientemente, se ha descubierto una nueva clase de compuestos que actúan como antagonistas de PAR-1. Estos compuestos son derivados de la cinamoil-piperazina, una molécula que se ha utilizado en el tratamiento de enfermedades como la esquizofrenia y la depresión. Los derivados de la cinamoil-piperazina tienen una estructura similar a la de la cinamoil-piperazina, pero contienen grupos químicos adicionales que les confieren una mayor afinidad por el receptor PAR-1.
La utilización de estos compuestos como antagonistas de PAR-1 se está investigando actualmente en ensayos clínicos. Se ha demostrado que estos compuestos inhiben la agregación plaquetaria y la formación de coágulos sanguíneos en modelos animales, lo que sugiere que podrían ser útiles en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como la trombosis y el infarto de miocardio.
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Además, se ha descubierto que los derivados de la cinamoil-piperazina también tienen propiedades antiinflamatorias y neuroprotectoras. Estas propiedades podrían ser útiles en el tratamiento de enfermedades como la enfermedad de Alzheimer y la esclerosis múltiple.
En resumen, los derivados de la cinamoil-piperazina son una nueva clase de compuestos que actúan como antagonistas de PAR-1 y tienen potencial para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, así como para otras enfermedades inflamatorias y neurodegenerativas. A medida que se avanza en la investigación de estos compuestos, es probable que se descubran nuevas aplicaciones terapéuticas para ellos.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a compuestos de la formula general (I): (ver formula (I)) en donde: R1 representa halogeno, CN o NO2; R2 representa hidrogeno o halogeno; n representa 1 o 2; R3 representa fenilo sustituido con uno o ma halogenos o alquilos de C1-C6; o un ciclohexilo; asi como las sales y solvatos terapeuticamente aceptables de los mismos; estos compuestos son útiles como antagonistas del receptor-1 activado por proteasa (PAR-1), particularmente en el tratamiento de trombosis.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Cinamoil-piperazina Y Su Utilizacion Como Antagonistas De Par-1. en México
Solicitud: MX/a/2008/016447
Fecha de Presentacion: 2008-12-18
Solicitante(s):
Inventor(es): PEREZ, MICHEL, 45 chemin de la Pique, 81100, Castres, FRANCIA
Clasificacion: C07D295/18 (2006-01), A61K31/4965 (2006-01), A61P9/00 (2006-01) referente a Derivados De Cinamoil-piperazina Y Su Utilizacion Como Antagonistas De Par-1.