Derivados De Benzamida Utiles Como Inhibidores De Histona Desacetilasa.
Los derivados de benzamida son compuestos orgánicos que han demostrado ser útiles como inhibidores de histona desacetilasa (HDAC). ¿Pero qué es la HDAC y por qué es importante su inhibición?
La HDAC es una enzima que modifica la estructura de las histonas, proteínas que se encuentran en el núcleo de las células y que son responsables de la compactación del ADN. Esta enzima elimina grupos acetilo de las histonas, lo que lleva a una mayor compactación y, por lo tanto, a una menor accesibilidad del ADN para la transcripción y la expresión génica. La inhibición de esta enzima puede tener un efecto positivo en el tratamiento de ciertas enfermedades, como el cáncer.
Los derivados de benzamida son una clase de compuestos que se ha demostrado que inhiben la HDAC. Estos compuestos actúan al unirse a la enzima y bloquear su actividad. Además de su potencial terapéutico en el tratamiento del cáncer, los derivados de benzamida también han demostrado ser útiles en el tratamiento de otras enfermedades, como enfermedades neurodegenerativas y enfermedades inflamatorias.
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Un ejemplo de un derivado de benzamida que ha mostrado efectividad en la inhibición de la HDAC es el vorinostat, que se ha aprobado para el tratamiento del linfoma de células T cutáneo y el mieloma múltiple. Otros compuestos en esta clase, como el panobinostat y el belinostat, también se han aprobado para el tratamiento del cáncer.
En conclusión, los derivados de benzamida son compuestos orgánicos que tienen un gran potencial terapéutico en el tratamiento de diversas enfermedades, como el cáncer, las enfermedades neurodegenerativas y las enfermedades inflamatorias. Su capacidad para inhibir la HDAC ha demostrado ser efectiva en la modulación de la expresión génica y puede llevar a un mejor tratamiento de estas enfermedades en el futuro.
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Descripcion: La invencion se relaciona con un compuesto de la formula (I) en donde el anillo A es heterociclico; m es 0-4 y cada uno de R1 es un grupo tal como hidroxi, halo, trifluorometilo y ciano, R2 es halo y n es 0-2; y cada R4 es un grupo tal como hidroxi, halo, trifluorometilo y ciano, p es 0-4, y R3 es amino o hidroxi, o sales farmaceuticamente aceptables o un ester o amida del mismo, hidrolizable in vivo, se describen procedimientos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de enfermedades o condiciones medicas mediadas por histona desacetilasa.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Benzamida Utiles Como Inhibidores De Histona Desacetilasa. en México
Solicitud: PA/a/2004/009689
Fecha de Presentacion: 2004-10-04
Solicitante(s):
Inventor(es): ELAINE SOPHIE ELIZABETH STOKES, CRAIG ANTHONY ROBERTS, MICHAEL JAMES WARING, AstraZeneca R & D Alderley, Col. Alderley Park, SK10 4TG, Macclesfield, Cheshire, REINO UNIDO
Clasificacion: A61K31/341 (2006-01), A61K31/426 (2006-01), A61K31/427 (2006-01), A61K31/435 (2006-01), A61K31/44 (2006-01), A61K31/4402 (2006-01), A61K31/4709 (2006-01), A61K31/5375 (2006-01), A61P25/14 (2006-01), A61P35/00 (2006-01), A61P43/00 (2006-01), A61P7/06 (2006-01) referente a Derivados De Benzamida Utiles Como Inhibidores De Histona Desacetilasa.