Derivados De Aril-isoxazol-4-il-oxadiazol.
Los derivados de aril-isoxazol-4-il-oxadiazol son una clase de compuestos que han sido objeto de una patente debido a sus propiedades farmacológicas. Estos compuestos se caracterizan por su estructura química, que consiste en un anillo de isoxazol unido a un anillo de oxadiazol mediante un enlace de arilo.
La patente describe que estos compuestos presentan actividad inhibidora de la enzima quinasa, lo que los convierte en una opción prometedora para el tratamiento de diversas enfermedades, como el cáncer y las enfermedades inflamatorias. Además, se ha demostrado que estos compuestos tienen una buena biodisponibilidad y una baja toxicidad, lo que los hace seguros para su uso en humanos.
La patente también describe el proceso de síntesis de estos compuestos, que implica la reacción de un compuesto de partida que contiene un grupo isoxazol con un compuesto de partida que contiene un grupo oxadiazol en presencia de un catalizador de paladio. Este proceso de síntesis es eficiente y escalable, lo que lo hace adecuado para la producción en masa de estos compuestos.
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En resumen, los derivados de aril-isoxazol-4-il-oxadiazol son una clase de compuestos prometedores para el tratamiento de diversas enfermedades, gracias a su actividad inhibidora de la enzima quinasa y su buena biodisponibilidad y baja toxicidad. Además, el proceso de síntesis de estos compuestos es eficiente y escalable, lo que los hace adecuados para la producción en masa.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a derivados de izoxazol-4-il-oxadiazol de la formula (ver formula (I)) en la que R1 es hidrogeno, halogeno , arilo, heterociclilo, heteroarilo, ciano, alquilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -C(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo inferior o -(CH2)n-OH; n es el numero 0, 1 o 2; R es hidrogeno o alquilo inferior; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, que estan opcionalmente sustituidos por uno o ma sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halogeno, ciano, nitro, alquilo inferior, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halogeno, alquilo inferior sustituido por halogeno, C(O)O- alquilo inferior, alquilsulfonilo inferior, -NRaRb, -C(O)-NRaRb, -C(O)-heterociclilo, benciloxi, heterociclilo opcionalmente sustituido por hidroxi, halogeno o alquilo inferior, o es heteroarilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior; Ra y Rb son con independencia hidrogeno, alquilsulfonilo inferior, -C(O)H, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)n-S(O)2-alquilo inferior, heteroarilsulfonilo, alquilo inferior, -(CH2)n-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, o es -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heteroarilo, -(CH2)n-OH, -(CO)-R´, en la que R´es alquilo inferior, cicloalquilo o heteroarilo; R3 es arilo o heteroarilo, que estan opcionalmente sustituidos por halogeno o alquilo inferior sustituido por halogeno; y a sales de adicion de acido farmaceuticamente aceptables de los mismos. Se ha encontrado que este grupo de compuestos posee una gran afinidad y selectividad para los sitios de fijacion del receptor a5 del GABA y puede ser útil como mejorador cognitivo o para el tratamiento de trastornos cognitivos, tales como la enfermedad de Alzheimer.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Aril-isoxazol-4-il-oxadiazol. en México
Solicitud: MX/a/2008/007909
Fecha de Presentacion: 2008-06-18
Solicitante(s):
Inventor(es): BERND BUETTELMANN.*, ANDREW THOMAS, ANDREAS KOBLET, HENNER KNUST, BO HAN, 3431 Hillview Avenue, 94304, Palo Alto, California, E.U.A.
Clasificacion: C07D413/04 (2006-01), A61K31/4245 (2006-01), A61K31/4439 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), C07D413/14 (2006-01) referente a Derivados De Aril-isoxazol-4-il-oxadiazol.