Derivados De Acido Fosfonico Y Su Uso Como Antagonista Del Receptor P2 Y12.
DERIVADOS DE ÁCIDO FOSFÓNICO Y SU USO COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR P2Y12
Introducción
Los trastornos relacionados con la coagulación de la sangre son una preocupación importante para la salud humana. La trombosis es la formación de un coágulo de sangre en el interior de un vaso sanguíneo que puede causar graves problemas de salud, incluyendo ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares. Por lo tanto, se han desarrollado varios medicamentos anticoagulantes para prevenir la formación de coágulos de sangre.
Una de las dianas terapéuticas para el tratamiento de la trombosis es el receptor P2Y12, que se encuentra en las plaquetas sanguíneas. El receptor P2Y12 se activa por el adenosín difosfato (ADP) y su activación conduce a la activación de las plaquetas y la formación de coágulos de sangre. Por lo tanto, los antagonistas del receptor P2Y12 son una clase importante de medicamentos antitrombóticos.
Una patente reciente describe una serie de derivados de ácido fosfónico que actúan como antagonistas del receptor P2Y12.
Descripción de la patente
La patente describe una serie de compuestos que son derivados de ácido fosfónico y que actúan como antagonistas del receptor P2Y12. Los compuestos de la patente se pueden representar por la siguiente fórmula general:
(Imagen de la fórmula)
En la fórmula, R1, R2, R3 y R4 representan grupos funcionales seleccionados de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicloalquiloxicarbonilo, arilalquiloxicarbonilo, heteroarilalquiloxicarbonilo, cicloalquilalquiloxicarbonilo y heterocicloalquilalquiloxicarbonilo.
La patente proporciona ejemplos específicos de compuestos, así como métodos para su síntesis. Además, la patente describe los ensayos biológicos utilizados para evaluar la actividad de los compuestos como antagonistas del receptor P2Y12.
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Uso de los compuestos
La patente también describe el uso de los compuestos como medicamentos antitrombóticos. Los compuestos pueden ser utilizados solos o en combinación con otros medicamentos antitrombóticos para prevenir la formación de coágulos de sangre.
Conclusiones
La patente describe una serie de compuestos derivados de ácido fosfónico que actúan como antagonistas del receptor P2Y12. Estos compuestos tienen potencial como medicamentos antitrombóticos para prevenir la formación de coágulos de sangre. La patente proporciona detalles específicos sobre la síntesis y evaluación de los compuestos, lo que puede ser útil para la investigación y el desarrollo de nuevos medicamentos antitrombóticos.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a derivados 2-fenil-pirimidina que contienen una porcion de acido fosfonico y su uso como antagonista de receptor P2Y12 en el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades o trastornos vasculares perifericos, viscerales-, hepaticos- y renales-vasculares, cardiovasculares y cerebrovasculares asociados con la agregacion de plaquetas, incluyendo trombosis en humanos y en otros mamiferos.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Acido Fosfonico Y Su Uso Como Antagonista Del Receptor P2 Y12. en México
Solicitud: MX/a/2010/005519
Fecha de Presentacion: 2010-05-19
Solicitante(s): ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.*; Gewerbestrasse 16, CH-4123, Allschwil, SUIZA
Inventor(es): KURT HILPERT, FRANCIS HUBLER, EVA CAROFF, EMMANUEL MEYER, DORTE RENNEBERG, Im Wygärtli 22, CH-4114, Hofstetten, SUIZA
Clasificacion: C07F9/6558 (2006-01), A61K31/662 (2006-01), A61K31/665 (2006-01), A61K31/675 (2006-01), A61P9/00 (2006-01), C07F9/6571 (2006-01), C07F9/6584 (2006-01) referente a Derivados De Acido Fosfonico Y Su Uso Como Antagonista Del Receptor P2 Y12.