Derivados De Acetilenil-pirazolo-pirimidina Como Antagonistas De Glutamato Metabotropico 2.
Los derivados de acetilenil-pirazolo-pirimidina son una clase de compuestos químicos que se han demostrado eficaces como antagonistas de los receptores metabotrópicos de glutamato 2 (mGluR2). El glutamato es uno de los principales neurotransmisores en el cerebro, y su papel en la regulación de la función cerebral ha sido ampliamente estudiado. Los receptores mGluR2 son importantes en la modulación de la liberación de glutamato y, por lo tanto, en la regulación de la actividad neuronal.
La patente de los derivados de acetilenil-pirazolo-pirimidina como antagonistas de mGluR2 ha sido presentada debido a la necesidad de desarrollar nuevas terapias para trastornos neurológicos y psiquiátricos. Se ha demostrado que la activación excesiva de los receptores mGluR2 está implicada en la patofisiología de la ansiedad, la depresión, la esquizofrenia y la enfermedad de Alzheimer, entre otros trastornos.
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Los compuestos derivados de acetilenil-pirazolo-pirimidina actúan como antagonistas de los receptores mGluR2, lo que significa que disminuyen la actividad del receptor y, por lo tanto, la liberación de glutamato. Al hacerlo, estos compuestos pueden tener un efecto beneficioso en la regulación de la actividad neuronal y, por lo tanto, en el tratamiento de trastornos neurológicos y psiquiátricos.
La patente describe la síntesis de los derivados de acetilenil-pirazolo-pirimidina y su uso potencial como terapia para trastornos neurológicos y psiquiátricos. Los compuestos se han demostrado seguros y efectivos en estudios preclínicos y se espera que puedan avanzar a ensayos clínicos en el futuro cercano.
En resumen, la patente de los derivados de acetilenil-pirazolo-pirimidina como antagonistas de mGluR2 representa un avance importante en el campo de la neurociencia y la psiquiatría. Estos compuestos tienen el potencial de convertirse en una terapia efectiva para trastornos neurológicos y psiquiátricos y pueden mejorar significativamente la calidad de vida de los pacientes que sufren de estos trastornos.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a compuestos de formula (I): (ver formula (I)) un proceso para su fabricacion, su uso para la preparacion de medicamentos para tratar trastornos del SNC y composiciones farmaceuticas que los contienen, en donde R1 a R3, A, M, L, E, G y J son como se define en la descripcion y reivindicaciones.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Acetilenil-pirazolo-pirimidina Como Antagonistas De Glutamato Metabotropico 2. en México
Solicitud: MX/a/2007/011483
Fecha de Presentacion: 2007-09-18
Solicitante(s):
Inventor(es): ERWIN GOETSCHI, JUERGEN WICHMANN, THOMAS JOHANNES WOLTERING., WYLIE SOLANG PALMER, SILVIA GATTI MCARTHUR, Landhofweg 23, CH-4153, Reinach, SUIZA
Clasificacion: C07D487/04 (2006-01), A61K31/4745 (2006-01), A61K31/5025 (2006-01), A61K31/519 (2006-01), A61P25/00 (2006-01), C07D471/04 (2006-01) referente a Derivados De Acetilenil-pirazolo-pirimidina Como Antagonistas De Glutamato Metabotropico 2.