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Derivados De Acetamida De Quinazolinona E Isoquinolinona.


La patente de derivados de acetamida de quinazolinona e isoquinolinona es un avance importante en la industria farmacéutica. Los compuestos derivados de esta patente han demostrado tener propiedades antitumorales y antivirales, lo que podría tener un gran impacto en el tratamiento de enfermedades como el cáncer y el VIH.

La quinazolinona e isoquinolinona son compuestos orgánicos que se han utilizado en la síntesis de muchos fármacos. Los nuevos derivados de acetamida de quinazolinona e isoquinolinona se han encontrado para tener una mayor actividad biológica que los compuestos originales.

Los compuestos derivados de esta patente son muy prometedores debido a su capacidad para inhibir la proliferación de células tumorales y virus. Además, estos compuestos son más solubles en agua que los compuestos originales, lo que significa que pueden ser administrados por vía oral o intravenosa.

La patente también cubre el proceso de síntesis de estos compuestos, lo que podría ser beneficioso para la industria farmacéutica. La síntesis de estos compuestos es relativamente sencilla y se puede llevar a cabo utilizando técnicas de síntesis estándar.
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En resumen, la patente de derivados de acetamida de quinazolinona e isoquinolinona es un gran avance en la industria farmacéutica. Los compuestos derivados de esta patente tienen propiedades antitumorales y antivirales y son más solubles en agua que los compuestos originales. Además, la síntesis de estos compuestos es relativamente sencilla, lo que podría beneficiar a la industria farmacéutica en el futuro.
Algunas patentes que relacionadas son:

* INHIBIDORES MACROCICLICOS DEL VIRUS DE HEPATITIS C Y SUS USOS.
* RECIPIENTES PARA ALIMENTOS Y BEBIDAS Y METODOS DE REVESTIMIENTO.
* COMPOSICIONES DE PESCADO PREPARADAS EN UNA RETORTA QUE COMPRENDEN PRODUCTOS DE PROTEINA VEGETAL ESTRUCTURADA.
* METODOS PARA TRATAR CANCERES QUE PORTAN MUTACIONES DE EGFR.
* ANTICUERPOS ANTI-RECEPTOR DE FOLATO ALFA HUMANOS Y FRAGMENTOS DE ANTICUERPO PARA LA RADIOINMUNOTERAPIA DE CARCINOMA DE OVARIO.
* CEPILLO Y CERDA PARA ESCOBA.
* SISTEMA DE FUSELADO DEL VEHICULO.



Descripcion: La presente invencion se refiere a un derivado de quinazolinona o isoquinolinona de la formula I, en donde R1 es C1-6alquilo, C3-6clicloalquilo, C3-6cicloalquilC1-3alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, siendo los C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo y C3-6cicloalquilC1-3alquilo opcionalmente sustituidos con hidroxi, C1-6alquiloxi, ciano o uno o ma halogenos; R2 es C6-10arilo opcionalmente substituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados de halogeno, hidroxi, ciano, C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, C1-6alquiloxi, y C3-6cicloalquiloxi, siendo los C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, C1-6alquiloxi y C3-6Cicloalquiloxi, opcionalmente substituidos con uno o ma halogenos; o R2 es un sistema de anillo de heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende un heteroatomo seleccionado de N,O y S, y opcionalmente substituido con un sustituyente seleccionado de metilo, C1-6alquiloxi y halogeno; o R2 es C4-7cicloalquilo; R3 es un sustituyente opcional seleccionado de C1-6alquilo, C1-6alquiloxi y halogeno, siendo el C1-6alquilo y C1-6alquiloxi opcionalmente sustituido con uno o ma halogenos; R4 es un grupo localizado en la posicion 6- o 7- del anillo de quinazolinona o isoquinolinona que tiene la formula II, en donde R5 junto con uno de R6 forma un anillo heterociclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente una porcion heteroaromatica adicional seleccionada de O, S y NR9, siendo sustituido el anillo heterociclico con uno o dos sustituyentes seleccionados de metilo, halogeno, hidroxi y oxo o R5 junto con uno de R7 y R8 forma un anillo heterociclico de 6 a 8 miembros opcionalmente sustituido de uno a dos sustituyentes seleccionados de metilo, halogeno, hidroxi y oxo; cada R6 es independientemente H, halogeno o C1-4alquilo opcionalmente sustituido con halogeno o SO2CH3 o uno de R6 junto con R5 forma un anillo heterociclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente una porcion heteroaromatica adicional seleccionada de O, S y NR9, siendo el anillo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de metilo, halogeno, hidroxi y oxo; R7 y R8 son independientemente H, C1-6alquilo, C3-6cilcoalquilo, C3-6cicloalquilC1-3alquilo, cianoC1-3alquilo, C6-10arilo, C6-10arilC1-3alquilo, C1-3alquiloxiC1-3alquilo o C1-6acilo siendo el C1-6alquilo, C1-3cicloalquilo y C3-6cicloalquilC1-3alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, 1 o ma halogenos o diC1-2alquilamino; o R7 y R8 junto con el nitrogeno al cual se enlazan forman un anillo heterociclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente una porcion heteroatomica adicional seleccionada de O, S y NR10, siendo el anillo heterociclico opcionalmente substituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C1-6alquilo, halogeno, hidorxi.

Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De Acetamida De Quinazolinona E Isoquinolinona. en México

Solicitud: MX/a/2009/002686

Fecha de Presentacion: 2009-03-11

Solicitante(s): PHARMACOPEIA, LLC.*; 10275 Science Center Drive, 92121, San Diego, California, E.U.A.

Inventor(es): DUNCAN ROBERT MCARTHUR, JEFFREY LETOURNEAU, KOC-KAN HO, MICHAEL OHLMEYER, PATRICK JOKIEL, PAUL DAVID RATCLIFFE, ELIZABETH NAPIER, JEREMIAH FIONA, SCHULZ JURGEN, 6 Bristol Way, 08520, East Windsor, New Jersey, E.U.A.

Clasificacion: A61K31/517 (2006-01), A61K31/5377 (2006-01), A61K31/551 (2006-01), A61P25/00 (2006-01), C07D401/02 (2006-01), C07D403/02 (2006-01), C07D413/14 (2006-01) referente a Derivados De Acetamida De Quinazolinona E Isoquinolinona.



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