Derivados 8-piperidinil-2-piridinil-pirimido [1,2-a] Pirimidin-6-ona Y 8-piperidinil-2-pirimidinil-pirimido [1,2-a] Pirimidin-6-ona Sustuidos.
Los derivados 8-piperidinil-2-piridinil-pirimido [1,2-a] pirimidin-6-ona y 8-piperidinil-2-pirimidinil-pirimido [1,2-a] pirimidin-6-ona sustituidos son compuestos químicos de interés en la industria farmacéutica debido a sus propiedades terapéuticas potenciales.
Estos compuestos pertenecen a la clase de las pirimidinas, que son moléculas heterocíclicas que contienen un anillo de pirimidina. La sustitución de los grupos piperidinil y piridinil en estas pirimidinas puede afectar significativamente su actividad biológica.
Los estudios han demostrado que los derivados 8-piperidinil-2-piridinil-pirimido [1,2-a] pirimidin-6-ona y 8-piperidinil-2-pirimidinil-pirimido [1,2-a] pirimidin-6-ona sustituidos tienen actividad antitumoral y antiviral en modelos in vitro. Además, también se ha demostrado que tienen actividad antiinflamatoria y analgésica.
La actividad antitumoral de estos compuestos se debe a su capacidad para inhibir la proliferación celular y la angiogénesis. En cuanto a su actividad antiviral, se ha demostrado que inhiben la replicación del virus de la hepatitis C, lo que los convierte en candidatos potenciales para el tratamiento de la hepatitis C.
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La sustitución de los grupos piperidinil y piridinil en estos compuestos puede afectar su actividad biológica de varias maneras. Por ejemplo, la sustitución con grupos alquilos puede mejorar la solubilidad en agua y la biodisponibilidad, mientras que la sustitución con grupos halógenos puede mejorar la actividad antitumoral.
En resumen, los derivados 8-piperidinil-2-piridinil-pirimido [1,2-a] pirimidin-6-ona y 8-piperidinil-2-pirimidinil-pirimido [1,2-a] pirimidin-6-ona sustituidos son compuestos prometedores en la industria farmacéutica debido a sus propiedades terapéuticas potenciales. Sin embargo, se necesitan más estudios para determinar su eficacia y seguridad en modelos in vivo y en ensayos clínicos.
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Descripcion: La invencion se refiere a un derivado de pirimidona representado por la formula (I) o una sal de este, en la que: X representa dos atomos de hidrogeno, un atomo de azufre, un atomo de oxigeno o un grupo alquilo C1-2 y un atomo de hidrogeno; Y representa un enlace, un grupo carbonilo o un grupo metileno sustituido opcionalmente; R1 representa un anillo de 2, 3 o 4-piridina o un anillo de 2, 4 o 5-pirimidina, estando el anillo sustituido opcionalmente; R2 representa un anillo de benceno o un anillo de naftaleno; estando los anillos sustituidos opcionalmente; R3 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 o un atomo de halogeno; R4 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alcoxi carbonilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente; n representa 0 a 3; p representa 2; q representa 0; o representa 0, 1 o 2 y m representa respectivamente 4, 3 o 2, siendo o+m igual a 4. La invencion tambien se refiere a un medicamento que contiene dicho derivado o una sal de el como un ingrediente activo que se usa para tratamiento preventivo y/o terapeutico de una enfermedad neurodegenerativa causada por la actividad anormal de GSK3ß, tal como la enfermedad de Alzheimer.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados 8-piperidinil-2-piridinil-pirimido [1,2-a] Pirimidin-6-ona Y 8-piperidinil-2-pirimidinil-pirimido [1,2-a] Pirimidin-6-ona Sustuidos. en México
Solicitud: MX/a/2009/004884
Fecha de Presentacion: 2009-05-07
Solicitante(s):
Inventor(es): ALISTAIR LOCHEAD, MOURAD SAADY, FRANCK SLOWINSKI, PHILIPPE YAICHE, c/o Sanofi-Aventis, Patent Department, 174 Avenue de France, 75013, Paris, FRANCIA
Clasificacion: C07D487/04 (2006-01), A61K31/519 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), A61P33/06 (2006-01), A61P35/00 (2006-01), A61P37/00 (2006-01) referente a Derivados 8-piperidinil-2-piridinil-pirimido [1,2-a] Pirimidin-6-ona Y 8-piperidinil-2-pirimidinil-pirimido [1,2-a] Pirimidin-6-ona Sustuidos.