Derivados De 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina.
Derivados de 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina: una patente prometedora
Las benzodiazepinas son una clase de compuestos químicos que se utilizan comúnmente como ansiolíticos, hipnóticos y sedantes. Entre ellas, la 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina (THB) es un compuesto con una gran capacidad para interactuar con los receptores de GABA, lo que la hace especialmente útil como ansiolítico y sedante.
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Sin embargo, el THB también tiene algunas limitaciones, como su baja solubilidad en agua y su baja biodisponibilidad. Para superar estos problemas, un equipo de investigadores ha desarrollado una serie de derivados de THB que mejoran sus propiedades farmacológicas.
Estos derivados se caracterizan por tener diferentes sustituyentes en la posición 1 del anillo de benzodiazepina. Por ejemplo, algunos de ellos presentan grupos hidroxilo, metoxilo o etoxilo, mientras que otros tienen grupos alquilo o arilo. Estos cambios estructurales permiten mejorar la solubilidad y la biodisponibilidad del compuesto, lo que a su vez aumenta su eficacia como ansiolítico y sedante.
Además, estos derivados de THB también presentan una mayor selectividad por los receptores de GABA, lo que significa que tienen menos efectos secundarios que otros ansiolíticos y sedantes. Esto los convierte en una opción prometedora para el tratamiento de trastornos de ansiedad, insomnio y otros trastornos relacionados con el estrés.
En conclusión, la patente de derivados de 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina es una opción interesante para mejorar las propiedades farmacológicas de este compuesto y hacerlo más efectivo y seguro para el tratamiento de trastornos de ansiedad y otros problemas relacionados con el estrés. Sin duda, este desarrollo puede tener un gran impacto en la industria farmacéutica y en la calidad de vida de las personas que sufren de estos trastornos.
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Descripcion: La invencion se refiere a derivados de 4-oxo- 2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b] [1,4jdiazepina de la formula (1) (ver formula I) en donde R', R2, R3 y R4 son como se define en la descripcion y reivindicaciones, los cuales son inhibidores de y-secretasa y los cuales pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedad de Alzheimer.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina. en México
Solicitud: MX/a/2009/002538
Fecha de Presentacion: 2009-03-06
Solicitante(s):
Inventor(es): ROLAND JAKOB-ROETNE, ALEXANDER FLOHR, WOLFGANG WOSTL, Oberer Baselblick 37, D-79594, Inzlingen, ALEMANIA
Clasificacion: C07D243/14 (2006-01), A61K31/5513 (2006-01), A61P25/28 (2006-01) referente a Derivados De 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina.