Derivados De 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina.
Derivados de 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina: una patente prometedora
Las benzodiazepinas son una clase de compuestos químicos que se utilizan comúnmente como ansiolíticos, hipnóticos y sedantes. Entre ellas, la 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina (THB) es un compuesto con una gran capacidad para interactuar con los receptores de GABA, lo que la hace especialmente útil como ansiolítico y sedante.
Sin embargo, el THB también tiene algunas limitaciones, como su baja solubilidad en agua y su baja biodisponibilidad. Para superar estos problemas, un equipo de investigadores ha desarrollado una serie de derivados de THB que mejoran sus propiedades farmacológicas.
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Estos derivados se caracterizan por tener diferentes sustituyentes en la posición 1 del anillo de benzodiazepina. Por ejemplo, algunos de ellos presentan grupos hidroxilo, metoxilo o etoxilo, mientras que otros tienen grupos alquilo o arilo. Estos cambios estructurales permiten mejorar la solubilidad y la biodisponibilidad del compuesto, lo que a su vez aumenta su eficacia como ansiolítico y sedante.
Además, estos derivados de THB también presentan una mayor selectividad por los receptores de GABA, lo que significa que tienen menos efectos secundarios que otros ansiolíticos y sedantes. Esto los convierte en una opción prometedora para el tratamiento de trastornos de ansiedad, insomnio y otros trastornos relacionados con el estrés.
En conclusión, la patente de derivados de 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina es una opción interesante para mejorar las propiedades farmacológicas de este compuesto y hacerlo más efectivo y seguro para el tratamiento de trastornos de ansiedad y otros problemas relacionados con el estrés. Sin duda, este desarrollo puede tener un gran impacto en la industria farmacéutica y en la calidad de vida de las personas que sufren de estos trastornos.
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Descripcion: La invencion se refiere a derivados de 4-oxo- 2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b] [1,4jdiazepina de la formula (1) (ver formula I) en donde R', R2, R3 y R4 son como se define en la descripcion y reivindicaciones, los cuales son inhibidores de y-secretasa y los cuales pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedad de Alzheimer.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina. en México
Solicitud: MX/a/2009/002538
Fecha de Presentacion: 2009-03-06
Solicitante(s):
Inventor(es): ROLAND JAKOB-ROETNE, ALEXANDER FLOHR, WOLFGANG WOSTL, Oberer Baselblick 37, D-79594, Inzlingen, ALEMANIA
Clasificacion: C07D243/14 (2006-01), A61K31/5513 (2006-01), A61P25/28 (2006-01) referente a Derivados De 4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b][1,4]diazepina.